奥卡西平

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奥卡西平

药物类别：

神经系统用药

所属类别：

抗癫痫药

药物名称：

奥卡西平

英文名称：

Oxcarbazepine

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	氧酞胺氮卓	Trileptal
2	奥卡西产

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	片剂	O.3g，0.6g

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	oxcarbazepine

药理作用：

其作用可能在于阻断脑细胞的电压依赖性钠通道，从而稳定过度兴奋的神经细胞膜，抑制神经元重复放电，并可降低经突触传递的兴奋冲动；另外，本品和MHD能使钾离子内流增加，对钙通道也有调节作用。以上作用均有助于抗惊厥。

药动学：

本品为卡马西平的10-酮基的结构类似物，是一种前体药，在体内大部分(70％)被代谢为有活性的10-羟基代谢物(10-monohydroxy metabolite，MHD)。药理作用和临床疗效与卡马西平相似，但易于耐受。口服易吸收，一次口服本品600mg后5小时达峰，达峰浓度为31.5μmol／L。每日2次服用，MHD 2～3天达稳态血药浓度。服用剂量300～2400mg／d之间时，MHD血浆浓度与剂量呈线性关系。MHD表观分布容积为49L，血浆蛋白结合率约为40％。本品95％以代谢物形式从肾脏排空，4％从粪便排出。本品t_1/2约2小时，MHDt_1/2约9小时。老年人MHD血浆峰浓度和AUC值较年轻人高约30％～60％。儿童MHD消除半衰期缩短为5～9小时。

适应症：

可代替卡马西平，用于对后者有过敏反应者。适用于复杂性部分发作、全身强直一阵挛性发作的单药治疗以及难治性癫痫的辅助治疗。

用法用量：

口服：开始剂量为300mg／d，以后可逐渐增量至600mg～2400mg／d，以达到满意的疗效。剂量超过2400mg／d，神经系统副作用增加。小儿从8mg／kg～10mg／kg每日开始，可逐渐增量至600mg／d。以上每日剂量均应分2次服用。

不良反应：

用药开始时可能出现轻度的不良反应，如乏力、头晕、头痛、嗜睡等，继续用药后这些不良反应可消失。其他常见的不良反应有复视、胃肠功能障碍、皮疹、共济失调、眼震、易激惹等；少见白细胞减少、荨麻疹、肝功异常等。慎用于肝功损害、孕妇和哺乳期妇女。服药期间应避免饮酒。

相互作用：

本品可影响其他抗癫痫药的代谢，可降低卡马西平的血药浓度，升高苯妥英钠、苯巴比妥的血药浓度；上述抗癫痫药也可降低MHD药物浓度达30％～40％。本品可使激素类避孕药的作用丧失。

注意事项：

疗效评价：

本药在临床上主要用于对卡马西平有过敏反应者，可作为卡马西平的替代药物应用于临床。对于复杂性部分发作、全身强直一阵挛性发作，单药治疗效果较好。对于难治性癫痫，需要联合应用其他抗癫痫药物进行治疗。该药的不良反应较卡马西平少，但低钠血症的发生率高于卡马西平。

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