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奥卡西平

奥卡西平
药物类别:
神经系统用药
所属类别:
抗癫痫药
药物名称:
奥卡西平
英文名称:
Oxcarbazepine
药物别名:
序号
中文别名 英文别名
1
酞胺氮卓 Trileptal
2
奥卡西产
制剂/规格:
序号
制剂 规格
1
片剂 O.3g,0.6g
成份/化学结构:
序号
成份 化学结构
1
oxcarbazepine
药理作用:
其作用可能在于阻断脑细胞的电压依赖性钠通道,从而稳定过度兴奋的神经细胞膜,抑制神经元重复放电,并可降低经突触传递的兴奋冲动;另外,本品和MHD能使钾离子内流增加,对钙通道也有调节作用。以上作用均有助于抗惊厥。
药动学:
本品为卡马西平的10-酮基的结构类似物,是一种前体药,在体内大部分(70%)被代谢为有活性的10-羟基代谢物(10-monohydroxy metabolite,MHD)。药理作用和临床疗效与卡马西平相似,但易于耐受。口服易吸收,一次口服本品600mg后5小时达峰,达峰浓度为31.5μmol/L。每日2次服用,MHD 2~3天达稳态血药浓度。服用剂量300~2400mg/d之间时,MHD血浆浓度与剂量呈线性关系。MHD表观分布容积为49L,血浆蛋白结合率约为40%。本品95%以代谢物形式从肾脏排空,4%从粪便排出。本品t1/2约2小时,MHDt1/2约9小时。老年人MHD血浆峰浓度和AUC值较年轻人高约30%~60%。儿童MHD消除半衰期缩短为5~9小时。
适应症:
可代替卡马西平,用于对后者有过敏反应者。适用于复杂性部分发作、全身强直一阵挛性发作的单药治疗以及难治性癫痫的辅助治疗。
用法用量:
口服:开始剂量为300mg/d,以后可逐渐增量至600mg~2400mg/d,以达到满意的疗效。剂量超过2400mg/d,神经系统副作用增加。小儿从8mg/kg~10mg/kg每日开始,可逐渐增量至600mg/d。以上每日剂量均应分2次服用。
不良反应:
用药开始时可能出现轻度的不良反应,如乏力、头晕、头痛、嗜睡等,继续用药后这些不良反应可消失。其他常见的不良反应有复视、胃肠功能障碍、皮疹、共济失调、眼震、易激惹等;少见白细胞减少、荨麻疹、肝功异常等。慎用于肝功损害、孕妇和哺乳期妇女。服药期间应避免饮酒。
相互作用:
本品可影响其他抗癫痫药的代谢,可降低卡马西平的血药浓度,升高苯妥英钠苯巴比妥的血药浓度;上述抗癫痫药也可降低MHD药物浓度达30%~40%。本品可使激素类避孕药的作用丧失。
注意事项:
疗效评价:
本药在临床上主要用于对卡马西平有过敏反应者,可作为卡马西平的替代药物应用于临床。对于复杂性部分发作、全身强直一阵挛性发作,单药治疗效果较好。对于难治性癫痫,需要联合应用其他抗癫痫药物进行治疗。该药的不良反应较卡马西平少,但低钠血症的发生率高于卡马西平。

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