替喹溴胺

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替喹溴胺

药物类别：

神经系统用药

所属类别：

抗胆碱药

药物名称：

替喹溴胺

英文名称：

Tiquizium Bromide

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	替喹溴铵、溴替喹嗪	Thiaton

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	胶囊剂	5mg，10mg

成份/化学结构：

序号

成份

化学结构

药理作用：

本品为解痉药，系根据生物碱的结构改造而得。它由于对副交感神经末梢具抗乙酰胆碱作用而产生解痉、胃液分泌抑制及抗溃疡作用。由于本品在毒蕈碱受体上具有拮抗作用，因而对消化道等内脏平滑肌具有选择性的强大解痉作用。
本品能抑制大鼠、小鼠、狗由迷走神经刺激引起的胃收缩及肠道输送功能亢进，其抑制作用较丁溴东莨菪碱为强。狗静脉给药可见通过胆道口括约肌的灌流量显著增加及胆囊内压降低，并能抑制迷走神经刺激引起的胆囊收缩。健康成年男子口服后观察本品对胃蠕动及钡剂排泄的影响，认为与未给药时比较，运动受到显著抑制，但未见钡剂排泄延迟。对幽门结扎的大鼠皮下给药，表明它对胃液分泌的抑制作用远比丁溴东莨菪碱为强。作用机理主要是在毒蕈碱作用部位具有竞争性抗乙酰胆碱作用。

药动学：

口服本品对唾液分泌的抑制作用(豚鼠)约为硫酸阿托品的1／430，扩瞳作用(小鼠)约为硫酸阿托品的1／50。静注给药对猫骨盆神经刺激所致膀胱收缩的抑制作用与丁溴东莨菪碱同等。对豚鼠的排尿反射，静注0.1～1mg/kg完全不显示抑制作用。对麻醉狗静注0.3mg／kg，显示轻度血压下降和心率减慢，与丁溴东莨菪碱程度相同。
健康成年男子口服本品10mg，1.5小时后原药在血清中的浓度达最高值，约10ng/ml，消除半衰期约1.4小时。原药从尿中迅速排泄，6小时内90％以上被排泄。尿中代谢物，除原药外主要有噻吩环-O-硫酸酝酯，也有微量噻吩环-O-葡萄糖醛酸甙。即本品在人体内的主要代谢途径是噻吩环的羟基化。

适应症：

胃炎，胃、十二指肠溃疡，肠炎，过敏性大肠综合征胆囊、胆道疾患引起的痉挛及运送机能亢进。

用法用量：

口服，一般成人5～10mg，一日3次。

不良反应：

(1)眼：偶见怕光。
(2)精神神经系统：罕见头重感、耳鸣。
(3)消化系统：偶见口渴、便秘、腹泻、恶心、呕吐，罕见烧心、胃部不适。
(4)循环系统：偶见心悸。
(5)过敏症：罕见皮疹，应停药。
(6)泌尿系统：偶见排尿困难，罕见尿频。

相互作用：

与三环类抗抑郁药、吩噻嗪类药、单胺氧化酶抑制药、抗组胺药合用时，本品的作用常增强。

注意事项：

禁用于青光眼，前列腺肥大所致排尿困难，严重心脏病，麻痹性肠梗阻绞痛和对本品有过敏史的患者。慎用于前列腺肥大，甲状腺机能亢进，充血性心力衰竭，心律失常，溃疡性大肠炎(有时出现中毒性巨大结肠)和处于高温环境下的患者。妊娠期妇女及小儿用药的安全性尚未确立。
本品引起怕光等症状，所以服用本品的患者从事驾车等机械操作时须注意。

疗效评价：

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