氟西泮
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药物类别: |
神经系统用药 | 所属类别: |
抗焦虑药 | |||||||||
药物名称: |
氟西泮 | 英文名称: |
Flurazepam | |||||||||
药物别名: |
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制剂/规格: |
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成份/化学结构: |
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药理作用: |
苯二氮卓类为中枢神经抑制药,可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本类药的作用部位与机制尚未完全阐明,认为可以加强或异化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质的作用,GABA在苯二氮卓受体相互作用下,主要在中枢神经各部位起突触前和突触后的抑制作用。本类药为苯二氮卓受体的激动剂,苯二氮卓受体为功能性超分子(supramolecular)功能单位,又称为苯二氮卓-GABA受体-亲氮离子复合物的组成部分。受体复合物位于神经细胞膜,调节细胞的放电,主要起氮通道的阈值功能。GABA受体激活导致氮通道开放,使氮离子通过神经细胞膜流动,引起突触后神经元的超极化,抑制神经元的放电,这个抑制传译为降低神经元的兴奋性,减少下一步去极化兴奋性递质。苯二氮卓类增加氮通道开放的频率,可能增强GABA与其受体的结合或易化GABA受体与氮离子通道的联系来实现。苯二氮卓类还作用在GABA依赖性受体。①抗焦虑、镇静催眠作用。刺激上行性网状激活系统内的GABA受体,因GABA在中枢神经系统为抑制性递质,其受体的刺激增强了在脑干网状结构受刺激后的皮质和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。分子药理学研究体示,减少或拮抗GABA的合成,本类药的镇静催眠作用降低,如增加其浓度则能加强苯二氮卓类药的催眠作用。②遗忘作用:地西泮和劳拉西泮在治疗剂量时可以干扰记忆通道的建立,从而影响近事记忆。③抗惊厥作用:部分地可能由于增强突触前抑制,抑制皮质丘4脑和边缘系统的致痫灶引起的癫痫活动的扩散,但不能消除病灶的异常活动。④骨骼肌松弛作用:主要抑制脊髓多突触传出通路,也可能抑制单突触传出通路。地西泮由于起抑制性神经递质或阻断兴奋性突触传递而抑制单突触和多突触反射。苯二氮卓类也可能直接抑制运动神经和肌肉功能。 | |||||||||||
药动学: |
口服后由胃肠道能充分吸收。经肝脏代谢。代谢物去烃氟西泮半衰期为30~100小时,属长效药。口服后15~45分钟作用始,0.5~1小时血药浓度达峰值,7~10天血药药浓度达稳态。较慢地经肾脏排泄,代谢产物可滞留在血液中数天。 | |||||||||||
适应症: |
用于治疗各种失眠,如入睡困难、夜间多醒和早醒。 | |||||||||||
用法用量: |
成人常用量口服。15—30mg,睡前服。老年或体弱患者,从小量7.5mg开始,以后按需调整。 15岁以下小儿的效果和安全性尚未确定,不宜使用。 |
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不良反应: |
(1)较少见的不良反应有;精神混乱,情绪抑郁,头痛、恶心、呕吐、排尿障碍等。详见各药项下。老年、体弱、幼儿、肝病和低蛋白血症患者,对本类药的中枢性抑制较敏感。注射用药时容易引起呼吸抑制、低血压、肌无力、心动过缓或心跳停止;高龄衰老、危重、肺功能不全以及心血管功能不稳定等患者,静注过速或与中枢抑制药合用时,发生率更高,情况也更严重。超量体症有:持续的精神紊乱,嗜睡深沉,震颤,持续的说话不清,站立不稳,心动过缓,呼吸短促或困难,严重的肌无力。 (2)突然停药后要注意可能发生撤药症状。一般半衰期短或中等的本类药,停药后2—3天出现,半衰期长者则在停药后10—20天发生。撤药症状:较多见的为睡眠困难,异常的激惹状态和神经质;较少见或罕见的有腹部或胃痉挛、精神错乱、惊厥、肌肉痉挛、恶心或呕吐、颤抖、异常的多汗。严重的撤药症状比较多见于长期服用过量的患者。也有曾在连续服用,血药浓度一直保持在安全有效范围内,几个月后突然停药而发生。失眠反跳现象、神经质、激惹,多数病人为长时期单次夜间服药,撤药后发生。半衰期短的停药后发生快而严重。至于地西泮、氯氮卓等的活性代谢产物即奥沙西泮等在血液内可持续数天至数周,所以停药后如果发生失眠反跳现象,要在10—20天之后才出现。 眩晕,嗜睡,头晕,共济失调,头痛.可引起胃肠道反应:恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻.关节痛,定向障碍,神经质,不安,发抖,胸痛及昏迷. |
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相互作用: |
①与易成瘾的和其他可能成瘾药合用时,成瘾的危险性增加;②饮酒及与全麻药、可乐定、镇痛药、单胺氧化酶A型抑制药和三环抗抑郁药合用时,可彼此相互增效。阿片类镇痛药的用量至少应先减至三分之一,而后按需逐渐增加;③与抗酸药合用时可延迟氯氮卓和地西泮的吸收;④与抗高血压药或与利尿降压药合用于全麻时,可使本类药的降压增效;⑤与钙离子通道拮抗药合用时,可能使低血压加重;⑥与西咪替丁合用时可以抑制由肝脏转化本类药的中间代谢产物如氯氮卓和地西泮,从而使清除减慢,血药浓度升高,但对劳拉西泮可无影响;⑦普萘洛尔与苯二氮卓类抗惊厥药合用时可导致癫痫发作的类型和(或)频率改变,应及时调整剂量,包括普萘洛尔在内的血药浓度可能明显降低;⑧卡马西平与经肝脏酶系统代谢的苯二氮卓类药,特别是氯硝西泮合用时,由于肝微粒体酶的诱导使卡马西平和(或)本类药的血药浓度下降,清除半衰期缩短;⑨与扑米酮合用,由于药物代谢的改变,可能引起癫痫发作类型改变,需调整扑米酮的用量;⑩与左旋多巴合用时,可降低后者的疗效。 | |||||||||||
注意事项: |
(1)对某一苯二氮卓类药过敏者,对其他同类药也可能过敏。 『给药说明』 |
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疗效评价: |