氟托西泮

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氟托西泮

药物类别：

神经系统用药

所属类别：

抗焦虑药

药物名称：

氟托西泮

英文名称：

Flutoprazepam

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	氟环丙安定	Restas

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	片剂	2mg

成份/化学结构：

序号

成份

化学结构

药理作用：

本品的中枢药理作用与其它苯二氮卓类药物类似，中枢作用的强度较安定强，持续时间长，安全范围广。
(1)驯化作用：本品对电击诱发的小鼠争斗的抑制约为安定的6倍，抑制情绪激动的作用具持续性，强度约为安定的2倍。
(2)对小鼠由戊四氮、美解眠、士的宁引起的痉挛，其抑制作用较安定强。
(3)抗冲突的作用：对大鼠及猴冲突状态反应的作用与安定大致具相同程度。
(4)对小鼠抑制翻正反射作用该作用约为安定的1／10。
(5)肌肉松弛作用：抑制小鼠协调运动的作用，转棒法结果大致与安定程度相同，悬垂法结果本品约为安定1.8倍。
(6)安全范围(神经中毒量／有效量)。本品安全范围广、安全性高(以下括号内值为对照药安定的比值)。转棒法ED50／抗戊四氮ED50：20.8(7.4)；转棒法ED50/小鼠驯化ED50：2.7(0.7)；翻正反射消失ED50／抗戊四氮ED50：7133(268)；翻正反射消失ED50／小鼠驯化ED50：941(24)。
(7)对脑电图的作用：在兔脑电图试验中本品与安定同样可使大脑皮质及杏仁核的自发脑波慢波化、海马觉醒波不规则化，并抑制杏仁核的后发射。认为本品对与情绪激动的形成及激动行动的出现有关的大脑边缘系统及下丘脑具抑制作用而使情绪稳定。

药动学：

(1)血药浓度：健康人口服本品后血浆内几乎不出现原形药物，主要为活性代谢物--N1位脱烷基物，其浓度于口服后4～8小时达峰值，后渐减少，半衰期190小时。
(2)吸收：口服后迅速从肠道吸收，立即分布到各脏器，在大、小鼠的肝、肾、心等分布较多；妊娠大、小鼠服药后见向胎仔移行。
(3)代谢排泄：本品的代谢主要在肝脏进行N1位脱烷基化、3位羟基化、5位苯基羟基化，在尿与胆汁中主要以脱烷基-3-羟基物、脱烷基-4’-羟基物的葡萄糖醛酸结合物排泄，大、小鼠口服后5日内总排泄率约94％～97％。健康人口服后首先排出3-羟基物，然后排泄脱烷基-3-羟基物。

适应症：

神经官能症的不安、紧张、抑郁、易疲劳及睡眠障碍，身心病如高血压、胃及十二指肠溃疡、慢性胃炎或肠道易激综合征时的不安、紧张、抑郁、易疲劳及睡眠障碍。

用法用量：

成人口服常用量一日1次2～4mg，视年龄、症状适当增减，老年患者一日最多4mg。

不良反应：

不良反应出现率17.5％(274／1570)。
(1)罕见药物依赖性，须仔细观察，慎用，不可超量，不可突然停药。
(2)睡意，偶见步履蹒跚、头晕、难以早起、头痛、头重、眼调节障碍、震颤、失眠，罕见注意力集中困难、忧郁、意识朦胧。
(3)偶见SGOT、SGPT、碱性磷酸酯酶值上升。
(4)偶见口渴、胃部不适、恶心、呕吐、食欲不振、便秘、腹泻，罕见口苦。
(5)罕见站立时头晕、心动过速。
(6)偶见皮疹，罕见瘙痒感。
(7)偶见肌肉张力降低而引起易疲劳、乏力等。
(8)其它：偶见出汗，罕见尿失禁、尿频、眼睑浮肿等。

相互作用：

并用吩噻嗪衍生物、巴比妥类中枢神经抑制药、单胺氧化酶抑制药或饮酒可增强本品的作用，并用西咪替丁可增加本品的血药浓度。

注意事项：

(1)禁用于急性闭角型青光眼及重症肌无力患者。
(2)慎用于心、肝或肾功能不全患者，脑器质性疾病患者(因可使本品作用加强)，老年患者(易发生运动失调)，身体衰弱的患者。妊娠妇女慎用(其它苯二氮卓类化合物用药后畸形儿出生率较对照组明显增多，妊娠后期给予安定等可使新生儿哺乳困难、黄疸增强，分娩前连用可使新生儿发生戒断症状)。哺乳妇女服用时应停止授乳(安定等可向母乳移行)。
对儿童的安全性尚未确立。
服用本品后出现睡意，注意力、集中力及反射运动能力下降，故给药期间不应从事汽车驾驶等机械操作。

疗效评价：

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