苯丙氨酯

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苯丙氨酯

药物类别：

神经系统用药

所属类别：

抗焦虑药

药物名称：

苯丙氨酯

英文名称：

Phenprobamate

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	氨甲酸苯丙酯、γ-苯丙氨基甲酸酯、苯丙醇胺酯、非氨酯、r-苯丙氨基甲酸酯	Gamaquil、Palmita、Proformiphen、Proformphen

制剂/规格：

序号

制剂

规格

成份/化学结构：

序号

成份

化学结构

药理作用：

苯丙氨酯是一个双氨基甲酸酯。对它的抗惊厥特性广泛研究表明，它在最大的电休克试验(MES)模型中是有效的，它可有效地阻断由戊二烯亚戊基四唑和苦味毒诱发的癫痫发作，且可提高癫痫发作阈值，预防癫痫发作扩大。

药动学：

服用苯丙氨酯1至4小时可达血药峰浓。单剂量服用本品200至600mg，AUC与Cmax呈线性动力学特征，志愿者服用苯丙氨酯其半衰期(t1/2)为20小时，接受其他抗癫痫药物治疗者的本品半衰期为11至16小时。苯丙氨酯的血浆蛋白结合率为22％至25％。

适应症：

局部癫痫发作，Lennox-Gostaut综合症。

用法用量：

成年及青少年剂量为1200mg/d，分2～3次服用，两天后，剂量可增加至2400mg/d，根据临床反应剂量最大可增至3600mg／d，分3～4次服用。
2岁以上儿童，起始剂量为15mg/kg•d。分次服用，两天后可增至30mg／kg•d，儿童每天最大推荐剂量为45mg／kg•d(不能超过3600mg/d)。

不良反应：

对500名成年病人用苯丙氨酯进行附加治疗，其主要不良反应为头痛36％、呕吐30％、头昏27％、嗜睡20％、食欲缺乏17％、恶心17％、复视17％。
单用苯丙氨酯时其不良反应比附加治疗时少。儿童的不良反应与成人类似。

相互作用：

苯丙氨酯对苯妥因和卡马西平的血浓有显著影响，从病人的初期药动学研究中发现，4例服用苯妥因病人，其中三例苯妥因血浓显著增加。在有效性试验中，所有32位病人均需将苯妥因剂量减少10％～30％，以保持其稳定的血浓。虽然同服苯丙氨酯会使苯妥因浓度升高，但却使卡马西平的浓度下降，32例病人中有30例平均降低1.3µg/ml。进一步分析发现，卡马西平10，11-环氧化物显著增加，而反-卡马西平-二醇几乎无改变，环氧化物的平均浓度由1.83µg/ml(服安慰剂)增加到2.42µg/ml(服苯丙氨酯)(p＞0.05)。尽管二醇的浓度无明显变化，但加服苯丙氨酯后平均环氧化物、卡马西平和环氧化物、二醇的比例都有所增加。有两种机理可解释稳定态环氧化物浓度的提高：苯丙氨酯促进卡马西平代谢为环氧化物或抑制环氧化物转变为二醇。从这项研究中选4例病人继续用苯丙氨酯治疗并逐渐减少苯妥因和卡马西平的剂量，当苯妥因剂量降低时，苯丙氨酯的表观清除率降低21％，当减少卡马西平剂量时，则降低16.5％，由此可见，苯丙氨酯显著影响苯妥因和卡马西平的浓度，而苯妥因和卡马西平也显著影响本品的浓度。

注意事项：

疗效评价：