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神经系统
>> 正文:波吲洛尔
波吲洛尔
医药数据库中心
药学论坛
波吲洛尔
药物类别:
神经系统用药
所属类别:
抗
肾上腺素
药
药物名称:
波吲洛尔
英文名称:
Bopindolol
药物别名:
序号
中文别名
英文别名
1
吲苯脂心安、吲苯酯心安
Sandonorm
制剂/规格:
序号
制剂
规格
1
片剂
1mg
成份/化学结构:
序号
成份
化学结构
药理作用:
本品为长效非选择性β肾上腺素受体阻滞药,兼有部分拟交感活性。动物试验表明,与
普萘洛尔
相比,本品抑制异丙基肾上腺素产生的心动过速作用在体外要比前者强17倍,体内强4倍。
本品不但具有抑制运动性心动过速和肾素释放(β1介导作用),而且可影响外围血管和震颤(β2介导作用)。因此,能使静息或运动时的心率减慢,又因内源性拟交感活性可防止静息心率和心排量的过度减少,具有降低过高血压的作用。
药动学:
本品吸收良好,口服后2h达到血浆浓度峰值,并迅速转化成具有药理活性的产物,该代谢物的60%~65%与蛋白结合,代谢物的40%~60%随尿排泄。生物利用度为66%~70%。静注后分布容积为148L/kg,口服给药为202L/kg。消除半减期为4~5h,也有报道为10h,清除率为16~99L/h。
适应症:
适用于轻、中度原发性高血压,每日口服0.5~4mg,在降低血压和减慢心率方面,与每日口服阿替洛尔50~200mg、美托洛尔100~400mg、吲哚洛尔18.5mg和普萘洛尔120~480mg具有相同的效果。也用于治疗心绞痛,尤其适用于劳累型心绞痛,本品在减少心绞痛发作和改善运动耐量方面优于钙拮抗剂地尔硫卓。对焦虑和原发性震颤也有一定的疗效。
用法用量:
口服,每次1mg,每日1次。每日最佳剂量为1~2mg,每日有效剂量为0.5~4mg。
本品对左室功能无损害作用,但新近或轻度心衰者在以β受体阻滞药治疗前应给予一定量的洋
地黄
。
本品不影响肾功能,可使血浆肾素活性明显降低,肾功能衰竭时也应调整给药剂量。
对慢性阻塞性肺部疾病患者每日给药< 2mg时,并不影响肺功能,但大剂量(每日8mg)可增加气道阻抗。
不良反应:
据报道本品的不良反应类似于吲哚洛尔、美托洛尔、普萘洛尔和阿替洛尔,仅表现为疲乏、失眠、多梦、抑郁、眩晕、胃肠道不适、心悸和头痛,但大多数轻微而短暂,不需停药。
相互作用:
本品与利尿药、
氯噻酮
或
硝苯地平
合用,可增强其降压作用。
注意事项:
禁用于严重心动过缓、高度房室传导阻滞,低排出量和洋地黄耐药的心力衰竭、严重哮喘、支气管痉挛和肺心病患者。
疗效评价:
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