醋丁洛尔
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药物类别: |
神经系统用药 | 所属类别: |
抗肾上腺素药 | ||||||
药物名称: |
醋丁洛尔 | 英文名称: |
Acebutolol | ||||||
药物别名: |
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制剂/规格: |
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成份/化学结构: |
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药理作用: |
本品是一种心脏选择性β肾上腺素受体阻滞药,兼有内源性拟交感活性和膜稳定作用。根据哮喘患者用药后支气管痉挛的程度(用力呼气的容量)判断,本品的心脏选择性均弱于美托洛尔和阿替洛尔。其电生理作用与普萘洛尔相似,延长房室结不应期和减慢房室传导,但不影响窦房结恢复时间和心房或心室的有效不应期。 | ||||||||
药动学: |
本品口服后吸收良好,口服吸收率为70%,口服后达峰时间为2~4h,生物利用度为60%,血浆蛋白结合率仅为15%,但与红细胞结合较强。表观分布容积为1.0~3.0L/kg。血浆消除半减期为3~4h,有效血药浓度为0.2~2.0µg/ml。本品乙酰化的代谢产物(diacetolol)要比原形药物更具有药理活性,其消除半减期> 12h。母药和子药各半均由粪便排泄,15%~60%由尿中排泄。 | ||||||||
适应症: |
适用于各型高血压,其降压效果与阿替洛尔或美托洛尔相似,心率无进行性减慢,而且不受年龄、种族或肾功能不全的影响。用于治疗心绞痛,在减少心绞痛发作次数、降低硝酸甘油用量、提高运动耐量和改善心肌缺血的程度上,与硝苯地平一样有效。也适用于室性心律失常的治疗,本品约使40%患者室性早搏减少75%,且较奎尼丁易耐受。 | ||||||||
用法用量: |
初始口服剂量400mg,每日1次。若降压效果欠佳时,可增至为每日3次。心绞痛和室性心律失常的常用量:每次日服200~400mg,每日2~3次。 对肾功能不全者如肌酐清除率< 3L/h时,每日用量应减半,低于0.6L/h时应减少75%。 |
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不良反应: |
个别可有心力衰竭. 最常见的不良反应为疲乏、头痛、胃肠道不适和眩晕。发生心动过缓(<48次/min)较为罕见。 此药可致有Arthus Ⅲ型过敏反应,也常产生抗核抗体。 |
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相互作用: |
本品与小剂量利尿药如氢氯噻嗪合用,可增加其降压作用;与硝苯地平合用,抗心绞痛的疗效可明显提高。 | ||||||||
注意事项: |
心功能不全,循环衰竭者忌用,支气管哮喘慎用. 对肾功能不全者如肌酐清除率< 3L/h时,每日用量应减半,低于0.6L/h时应减少75%。本品易透过胎盘、乳汁,可影响新生儿血压、心率和出生体重。因此,妊娠和哺乳期妇女要慎用。 |
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疗效评价: |