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神经系统
>> 正文:醋丁洛尔
醋丁洛尔
医药数据库中心
药学论坛
醋丁洛尔
药物类别:
神经系统用药
所属类别:
抗
肾上腺素
药
药物名称:
醋丁洛尔
英文名称:
Acebutolol
药物别名:
序号
中文别名
英文别名
1
醋丁酰心安
Acecor、Monitan、Neptal
制剂/规格:
序号
制剂
规格
1
片剂
100mg
成份/化学结构:
序号
成份
化学结构
药理作用:
本品是一种心脏选择性β肾上腺素受体阻滞药,兼有内源性拟交感活性和膜稳定作用。根据哮喘患者用药后支气管痉挛的程度(用力呼气的容量)判断,本品的心脏选择性均弱于美托洛尔和
阿替洛尔
。其电生理作用与
普萘洛尔
相似,延长房室结不应期和减慢房室传导,但不影响窦房结恢复时间和心房或心室的有效不应期。
药动学:
本品口服后吸收良好,口服吸收率为70%,口服后达峰时间为2~4h,生物利用度为60%,血浆蛋白结合率仅为15%,但与红细胞结合较强。表观分布容积为1.0~3.0L/kg。血浆消除半减期为3~4h,有效血药浓度为0.2~2.0µg/ml。本品乙酰化的代谢产物(diacetolol)要比原形药物更具有药理活性,其消除半减期> 12h。母药和子药各半均由粪便排泄,15%~60%由尿中排泄。
适应症:
适用于各型高血压,其降压效果与阿替洛尔或美托洛尔相似,心率无进行性减慢,而且不受年龄、种族或肾功能不全的影响。用于治疗心绞痛,在减少心绞痛发作次数、降低硝酸
甘油
用量、提高运动耐量和改善心肌缺血的程度上,与
硝苯地平
一样有效。也适用于室性心律失常的治疗,本品约使40%患者室性早搏减少75%,且较奎尼丁易耐受。
用法用量:
初始口服剂量400mg,每日1次。若降压效果欠佳时,可增至为每日3次。心绞痛和室性心律失常的常用量:每次日服200~400mg,每日2~3次。
对肾功能不全者如肌酐清除率< 3L/h时,每日用量应减半,低于0.6L/h时应减少75%。
不良反应:
个别可有心力衰竭.
最常见的不良反应为疲乏、头痛、胃肠道不适和眩晕。发生心动过缓(<48次/min)较为罕见。
此药可致有Arthus Ⅲ型过敏反应,也常产生抗核抗体。
相互作用:
本品与小剂量利尿药如氢氯噻嗪合用,可增加其降压作用;与硝苯地平合用,抗心绞痛的疗效可明显提高。
注意事项:
心功能不全,循环衰竭者忌用,支气管哮喘慎用.
对肾功能不全者如肌酐清除率< 3L/h时,每日用量应减半,低于0.6L/h时应减少75%。本品易透过胎盘、乳汁,可影响新生儿血压、心率和出生体重。因此,妊娠和哺乳期妇女要慎用。
疗效评价:
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