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酚苄明

酚苄明
药物类别:
神经系统用药
所属类别:
肾上腺素
药物名称:
酚苄明
英文名称:
Phenoxybenzamine
药物别名:
序号
中文别名 英文别名
1
苯苄胺、苯苄胺、酚苄胺、双苄胺、氧苯苄胺、盐酸酚苄明 Bensylyt、Dibenyline、Dibenzylin、Dibenzyline、Dibenzyran、Phenoxybenz
制剂/规格:
序号
制剂 规格
1
盐酸酚苄明片 10mg
2
盐酸酚苄明注射液 1ml:10mg,2ml:100mg
成份/化学结构:
序号
成份 化学结构
药理作用:
前列腺增生组织的平滑肌及前列腺腺体外膜均有大量的α受体,受交感神经的兴奋刺激引起前列腺腺体收缩,从而使前列腺段尿道关闭压增大,形成梗阻。膀胱括约肌α受体兴奋引起括约肌收缩,但膀胱逼尿肌主要为β受体支配,不受α受体阻滞药的影响。酚苄明为肾上腺素α受体阻滞药,可松弛前列腺平滑肌及膀胱括约肌,缓解尿道梗阻,使排尿困难症状得以改善。此外,本品还能抑制5α还原酶的活性,使双氢睾丸酮生成减少,阻止前列腺增生的进一步发展。
药动学:
口服吸收不完全,因局部刺激强,不作皮下或肌内注射,采用静脉注射。口服后数小时开始作用,持续3~4天。静脉注射后1小时作用达高峰。半衰期约为24小时。在肝内代谢, 多数在24 小时从肾及胆汁排出, 少量在体内保留数天。
适应症:
用于周围血管痉挛疾病、休克及嗜铬细胞瘤的治疗。
本品用于前列腺增生症引起的非机械性梗阻所致的排尿困难,如昼夜尿频尿急、尿线细、尿滴沥、排尿等待等症。服药后症状在12~72h内得到改善。也可用于防止尿潴留的发生,对尿潴留已下导管患者也有效。
用法用量:
1.成人常用量①静脉滴注,用于心力衰竭或休克,按体重1mg/kg加于200—500ml氯化钠注射液中滴注1小时以上,用于嗜铬细胞瘤术前应用3天,必要时麻醉诱导时给药一次;②口服,开始10mg,每日2次,以后隔日增加10mg,直至取得疗效,以20—40mg,每日2次维持,用于治疗周围血管病和嗜铬细胞瘤术前准备或非手术治疗。
2.小儿常用量口服,开始按体重0.2mg/kg,每日2次,或按体表面积6~10mg/平方米,每日1次,以后每隔4日增量一次,直至疗效出现;维持量一日按体重0.4—1.2mg/kg或按体表面积12—36mg/平方米,分3—4次服。
不良反应:
主要为直立性低血压,还有鼻塞、口干、瞳孔缩小、反射性心跳加快;神志模糊、倦怠、头痛、阳萎、易睡则较少见。如因逾量而引起了低血压,应立即使病人平卧,腿抬高;常用的升压药无效,需静注去甲肾上腺素,肾上腺素可能加剧低血压,应禁用。
体位性低血压,心动过速,鼻塞,口干,瞳孔缩小.性功能障碍(或性欲下降).
部分患者可出现轻度口干、鼻塞、头晕、乏力,停药或改服每日1次后症状即可消失,个别患者有心悸或心脏早搏。
严重的不良反应是意料不到的低血压及伴有心动过速的晕厥。心肌梗死患者用此药来改善循环时,可导致或加重肺水肿。常见的不良反应是射精受抑制及鼻塞。此药可致瞳孔缩小、疲劳及胃肠不适。如皮内注射或静注时漏到血管外,可发生严重的坏死反应及过敏反应。
相互作用:
①与拟交感胺类药同用,升压效应减弱或消失;②与胍乙啶同用,体位性低血压易发生;③与二氮嗪同用时二氮嗪的抑制胰岛素释放作用被拮抗。
注意事项:
(1)动物试验证明,长期口服可引起胃肠道癌。
(2)本品对妊娠的影响尚未充分研究。
(3)本品在哺乳期妇女应用未发现问题。
(4)本品在小儿应用未经充分研究。
(5)在老年人中本品的研究不充分,但老年人对本品的降压作用敏感,且易发生低温,老年人肾功能较差,用时须注意。
(6)下列情况应慎用:①脑血供不足时用本品须注意血压下降有可能加重脑缺血;②代偿性心力衰竭,降压可引起反射性心跳加快,心功能失代偿;③冠心病可因心跳反射性加速而致心绞痛;④肾功能不全时可因降压和肾缺血而加重;⑤上呼吸道感染时可因鼻塞而症状加重。
肾、冠脉功能不全及脑血管病患者慎用。近期有严重心血管疾病或脑血管意外者禁用。
疗效评价:

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