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喷布洛尔

喷布洛尔
药物类别:
神经系统用药
所属类别:
肾上腺素
药物名称:
喷布洛尔
英文名称:
Penbutolol
药物别名:
序号
中文别名 英文别名
1
环戊丁心安、硫酸喷布洛尔、硫酸戊丁心安、戊丁丙苯醚 Betapressin、Blocotin、Ipobar、Penbutolol Sulfate、Terbuclomine
制剂/规格:
序号
制剂 规格
1
胶囊 10mg,20mg
2
片剂 40mg
成份/化学结构:
序号
成份 化学结构
药理作用:
本品是一种非选择性β肾上腺素受体阻滞药,是普萘洛尔的两个同分异构体的混合物,仅左旋形式有β受体阻滞作用。作用比普萘洛尔强4倍,且更持久。兼有膜稳定作用和中度内源性拟交感活性,与醋丁洛尔相似。本品对心脏有负性肌力和负性频率作用,但减慢心率要比普萘洛尔弱。中等剂量时不影响肾血流量和肾小球滤过率,也不影响糖代谢、血胆固醇、甘油三酯和血钾水平。
药动学:
本品为高度脂溶性,经肝脏代谢。口服吸收迅速,生物利用度达100%,血浆蛋白结合率为98%,消除半减期为27h。首过效应较弱,大部分与葡糖醛酸结合后随尿排泄。
适应症:

适用于治疗各型高血压,尤其用于轻、中型高血压、青少年高血压、肾性高血压和不稳定性高血压的治疗。也用于心绞痛、心肌梗死后和快速型心律失常的治疗。

用法用量:
口服,每次40mg,每日1次。必要时可将日剂量提高到80mg(或每次40mg,每日2次)。对轻、中度高血压治疗时,开始剂量20mg,每日1次。
对外科手术如有重要适应证,本品可以一直使用,否则术前24~48h停药。
长期服用时应定期作心功能检查,并应注意肝功能、肾功能和血象等的变化。
不良反应:
常见不良反应有指(趾)厥冷、恶心、呕吐、感觉异常和头晕、头痛,通常无需停药。极少数患者可出现支气管痉挛和心动过缓、血压偏低和肌无力。偶见过敏反应如皮疹。
与其它β阻滞剂类似,除引起心率减慢和负性肌力作用外,有时也引起手足发冷和感觉异常。
某些哮喘患者用本品后发生支气管痉挛,因此呼吸道疾病患者在需用β阻滞剂时,选择具有心脏选择性的β阻滞剂,如酰心安或美多心安可能更为合适。偶尔出现胃肠道紊乱(恶心、呕吐)、头痛或头晕,这些反应大多数是轻微的和暂时的。偶见过敏反应,如皮疹。个别病例出现心搏徐缓、血压下降过低和无力。尚偶见有呼吸困难。如治疗期间出现心力衰竭或传导障碍,应停药。
有时能出现徐脉、胸痛、心跳、浮肿、心电图异常,也可能出现气喘、头痛、眩晕、失眠、恶梦、不安、抑郁,有时出现恶心、呕吐、烧心、食欲不振、下痢、便秘、腹痛和泪液分泌减少,有时有皮疹、倦怠感、手足麻木感、膝关节痛、口唇发红、口内发炎、声音嘶哑、耳鸣、多汗等,偶见咳嗽、瘙痒感、肌肉痛、鼻出血等。有由于给予β-阻断药而有血清肌酐磷酸酶上升的报告。有时GOT、GPT、甘油三酯可能上升。
相互作用:
本品与呋塞米或其他降压药物合用,可增强其降压作用;与抗心律失常药或钙拮抗药(异搏定,乳酸心可定等)合用,可加重心脏传导阻滞。在与对交感神经系统有抑制性作用的药物(利血平等)合用时,能导致过分的抑制。本品可增加胰岛素或降糖类药物的降血糖作用,延缓对低血糖的反应。
注意事项:
禁用于严重心动过缓、高度房室传导阻滞、心源性休克和重度心力衰竭。
禁用于严重哮喘、支气管痉挛和呼吸道阻塞性疾病。
孕妇忌用。
疗效评价:

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