 |
替利洛尔
|
|||||||||
药物类别： |
神经系统用药 | 所属类别： |
抗肾上腺素药 | ||||||
药物名称： |
替利洛尔 | 英文名称： |
Tilisolol | ||||||
药物别名： |
|
||||||||
制剂/规格： |
|
||||||||
成份/化学结构： |
|
||||||||
药理作用： |
1．降压作用主要通过β受体阻断作用而抑制交感神经兴奋性，使心输出量减少，血浆肾素水平降低。另外，通过钾通道开启作用促使末稍毛细血管扩张也与降压作用有关。 2．抗心绞痛作用本品的抗心绞痛作用主要是通过降低平均血压、减慢心率、减弱心肌收缩力而减少心脏负荷和心肌耗氧量。通过钾通道开启作用而使冠状血管扩张，对缓解心绞痛有一定作用。本品降低心脏负荷、心肌耗氧量及增加冠脉血流量的作用与剂量有关。 3． 钾通道开启作用开启血管平滑肌上的钾离子通道，关闭钙离子通道，抑制钙离子的细胞内流，松弛血管平滑肌。 本品无β1和β2受体选择性以及内因性交感神经兴奋作用，心肌抑制作用较弱。 |
||||||||
药动学： |
口服后迅速被小肠吸收，健康成人单次给药10mg、20mg在3～4小时后达峰浓度(分别为18.5和47.5ng/ml)。两种剂量的消除半衰期为12小时。每日20mg，连续使用14天后，血药浓度在第3、4天达稳态。给药第1和第14天的Tmav、t1/2或尿排泄比率无差别。长期给药未见蓄积现象。Cmax和AUC随剂量增加而增大。本品几乎不在肝脏代谢，蛋白结合率比同类药物低46.4％。主要经肾脏排泄，尿中可检出N-脱甲基及羟基化代谢物，约有50％的原形药物从尿中排泄。 | ||||||||
| 适应症： |
原发性高血压(轻至中度)、心绞痛。 | ||||||||
用法用量： |
轻、中度原发性高血压：成人常用剂量10—20mg，每日口服一次。可根据年龄、症状适当增减剂量。降压效果不理想时可增加至每日30mg。 心绞痛：成人每日一次20mg口服。最大不超过30mg/d。可根据年龄、症状情况适当增减用量。 肾功能损害病人的Cmax、t1/2和AUC都升高，消除延缓，应适当减少剂量。 长期给药应定期检查心功能，如脉搏、血压、心电图、X光透视。脉搏变得特别缓慢或者引起低血压时应当减量或停止用药。心绞痛患者切忌骤然撤药，停药时应逐渐减少剂量，并加强临床观察。手术前48小时不得给药。用于嗜铬细胞瘤患者时，应与α-受体拮抗剂合用。 |
||||||||
| 不良反应： |
不良反应发生率约为11.2％(118／1054)。心动过缓(2.5％)、皮疹(1.7％)、眩晕和步履蹒跚(1.3％)。头痛(1.0％)、日光性皮炎或光敏(1.0％)、疲劳乏力(0.9％)。其他不良反应还有：瘙痒、荨麻疹、四肢发冷、困倦、手麻木、恶心、呕吐、上腹不适、胃痛、腹胀、腹泻、浮肿、颜面潮红、S-GOT和S-GPT升高。另外，CPK、空腹血糖值、中性脂肪、尿酸值升高，嗜酸性白细胞增多。 |
||||||||
相互作用： |
药物相互作用：①与交感神经抑制剂合用，有相加作用，应减量。②与降糖剂合用会增强降糖作用。③与钙拮抗剂并用有协同作用。④可能增强可乐宁停药后的反跳现象。⑤与双异丙吡胺、普鲁卡因酰胺、缓脉灵合用时，会过度抑制心机能，应减量。 | ||||||||
| 注意事项： |
肾功能损害病人的Cmax、t1/2和AUC都升高，消除延缓，应适当减少剂量。 本品禁用于下列病人：支气管哮喘、支气管痉挛病人；糖尿病性酮酸血症、代谢性酸中毒患者；严重心动过缓，Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞，窦房传导阻滞患者；心源性休克病人；肺动脉高压及右心功能不全患者；充血性心功能不全患者；妊娠和哺乳期妇女。 有下列情况者慎用：可能发生充血性心功能不全的病人；特发性低血糖、不完全控制的糖尿病、长期绝食者；严重肝肾功能损害者；末稍循环障碍者；老龄患者等。 儿童使用本品的安全性尚未确立，不宜使用。 |
||||||||
疗效评价： |
|||||||||
