苯丙胺

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苯丙胺

药物类别：

神经系统用药

所属类别：

抗抑郁症药

药物名称：

苯丙胺

英文名称：

Amfetamine

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1		Racemic Desoxynorephedrine、Racemic Desoynoriet、Simpatina、Vac-Desoxynorephedrine、Xphedrine
2		Hetamine、Isomyn、Monobasic Amphetamine Phosphate、Phenamine、Phenopromine、Phenylisopropylamine
3		Anfetamine、Apetain、Benzedrine、Centramine、Dexamed、Dextroamphetamine Sulfate
4	苯齐巨林、非那明、硫酸苯丙胺、左旋苯丙胺	Amfetamin、Amphetamine、Amphetamine Phosphate、Amphetamine Sulphate

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	硫酸苯丙胺注射液	1ml：5mg，1ml：10mg
2	硫酸苯丙胺片	5mg，10mg

成份/化学结构：

序号

成份

化学结构

药理作用：

主要作用于大脑皮层和网状激活系统，表现为机灵警觉，对网状激活系统作用的程度，主要决定于局部去甲肾上腺毒的释放，但并无作用于肾上腺素受体的迹象。作用于外周，能使支气管平滑肌松弛,通过剌激化学感受器反射性地兴奋呼吸，同时使血压微升。

药动学：

口服易为胃肠道吸收，经肝代谢，随酸性尿排出，碱性尿排出较缓慢，半衰期成人为10～12小时。小儿为6～8小时。

适应症：

主要用于各种精神抑制状态，发作性睡病，老年性沉思抑郁，三环类抗抑郁药不适用时，以及中枢神经抑制药中毒等。苯丙胺可作为雾化剂吸入，用于解除鼻炎的阻塞症状。由于本品成瘾性强，中国按一类精神药品管理。

用法用量：

1．口服常用量：一次2—10mg；极量；一次20mg，一日30mg。
2．皮下注射常用量：一次2—10mg；极量：一次10mg，一日20mg。

不良反应：

①较常见的有；安乐自满假象，激动、紧张不安、难以入睡，兴奋后可见疲乏、迷倦、思维抑制；②长期服用或用量过大应注意：中毒性精神状态、心理上的药物依赖性；③胸痛、心律失常、过敏性皮疹、中枢兴奋过度产生的共济失调等少见。
疲乏,抑郁,头痛,头晕,震颤,失眠,久用成瘾.剂量过大时有兴奋,精神失常或错乱,焦虑,谵妄或谵语.心动过速,心律失常,血压升高,长期使用可引起急性横纹肌溶解.
在一定情况下可诱发精神病、强迫行为及幻觉性听力错觉，颇似精神分裂症的妄想狂。在用一、二次很大的剂量后，可发生急性中毒性精神病伴有幻视。它有致精神愉快作用，因此可引起滥用及依赖性，甚至成瘾。长期或用大剂量，几乎都发生精神抑郁及疲劳。过量可引起不安、头晕、震颤、反射亢进、讲话过多、紧张、易激动及失眠；不常见的有愉快、精神混乱、焦虑、谵语、幻觉、惊慌状态、有自杀或杀人举动、出汗过多、口干、有金属味、食欲不振、恶心、呕吐、腹泻及腹绞痛。危及生命性中毒常出现抽搐、昏迷或脑出血。此外，供应皮肤、粘膜、唾腺及汗腺的血管平滑肌兴奋；供应骨骼肌及肠道或支气管的血管平滑肌受抑制。其它的兴奋作用为心率增快、心悸、心律失常，在肝及肌肉内糖原分解并从脂肪组织释放脂肪酸。有发生过敏反应的报告.
[心血管系统]可发生心动过速、心律失常及血压升高。滥用此药者，急性给予此药可加强酪胺及去甲肾上腺素的加压作用；而连续应用此药可导致对酪胺的加压反应减低。可发生肺高压症。
[神经系统]此药可致有精神病或使精神分裂症患者的症状加重。表现为幻视、思考紊乱及体表歪曲。大剂量苯丙胺可致思维中断，但不伴有象精神分裂症那样的结构破坏。曾有报告注射大剂量苯丙胺后，出现一过性的失语及偏瘫。成瘾者注射大剂量中枢神经系统兴奋药后，可见有连续几小时的刻板行为，可出现手足徐动症样症状，如奇怪的面部及舌的运动、臂及小腿抽动伴有永不停止的反复动作。
[造血系统]苯丙胺可致血小板聚集并从血小板释放出5-羟色胺。
[滥用及依赖性]回顾分析经毒理学证实为此药中毒者最常见的症状为精神状态改变如焦躁、幻想、企图自杀、妄想及精神错乱，其他症状为胸痛、心悸、头痛、抽搐及腹痛。可用保守治疗，对焦虑者需用地西泮或氟哌啶醇治疗。
应用苯丙胺最严重的问题是滥用及对药物的依赖性。持续滥用将导致严重的精神病，从严重的人格改变到慢性精神病，并不出现真正的肉体依赖性征象，但停用后可出现强的抑郁状态，并常见有精神病复发。

相互作用：

(1)与碱化尿的药物，如碳酸酐酶抑制药和碳酸氢钠等制酸药同用，本药的排泄可减慢，以致效应更加显著。
(2)吸入全麻药如氟烷、环丙烷等能促使本药对心肌的作用增加，和其他肾上腺素受体激动药一样，可导致室性心律失常。
(3)本药能使血糖升高，糖尿病患者使用胰岛素及其他降糖药物剂量需予调整。
(4)抗高血压药以及利尿性抗高血压药，与本药并用，降压作用可失效。
(5)与β肾上腺素受体阻断药并用，升压明显，且常出现严重的心动过缓，甚至伴发房室传导阻滞。
(6)与任何中枢性兴奋药，如咖啡因、氯苯达诺(clobedanol)、多沙普仑、哌醋甲酯，或抗震颤麻痹药，如金刚烷胺合用，效应彼此相加，可出现激动、易怒、失眠、甚至惊厥。
(7)与洋地黄苷合用，可导致心律失常。
(8)抗精神病药氟哌啶醇、吩噻嗪类药、噻吨类药、洛沙平(loxapine)等都有α肾上腺素受体阻断作用，与本药并用时效应减弱，同时本类药的中枢兴奋作用也减弱。
(9)与左旋多巴合用，心律失常增多，本药应减量。
(10)锂盐能拮抗本药的中枢兴奋作用。
(11)本药应停用14日后才能将甲泛葡胺(metrizamide)注入蛛网膜下腔作脊髓造影，否则可致惊厥。
(12)单胺氧化酶抑制药如呋喃唑酮、丙卡巴肼等能使本药的心肌兴奋和加压作用增效，出现头痛、心律失常、呕吐等，应避免合用。
(13)本药能延长苯巴比妥和苯妥因等自胃肠道吸收，勿同用。
(14)与甲状腺素并用，两者皆增效，在冠心病患者，甲状腺素所致冠状动脉供血不足，可由于本药的使用而更严重。
苯丙胺使胍乙啶的降压作用减低。它不能与单胺氧化酶抑制剂同时合用，或在14天内也不能应用，因为可产生严重的高血压反应，偶尔出现精神错乱状态。三环抗抑郁药使血中苯丙胺浓度升高；巴比妥及苯二氮卓类增强苯丙胺的运动过强作用。酒精可增加血中苯丙胺的浓度。治疗苯丙胺精神病时，氯丙嗪使苯丙胺的t1/2延长。

注意事项：

1)可与本类药化学上的同族衍生物，肾上腺素受体激动药如去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素、去氧肾上腺素、麻黄碱等相互耐受和敏感。
(2)动物实验表明本类药及其同族衍生物有胎儿致畸的危险，尤其是心血管系和胆管系。临床上仅见对本药有依赖性的孕妇。其胎儿体重轻，未成熟初生儿百分率高，以及新生儿倦睡或扰动。
(3)本药能泌入乳汁，哺乳期间用药应权衡利弊。
(4)下列情况慎用或禁用：①焦虑不安；⑨严重动脉硬化；②心血管疾病；④青光眼；⑤高血压；⑥甲状腺机能亢进。
老年人用此药应特别小心，它易刺激肾上腺素受体，特别是心血管及呼吸功能。在运动及热天气时易发生中暑。用此药者不宜开车。

疗效评价：

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