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毒扁豆碱

毒扁豆碱
药物类别:
神经系统用药
所属类别:
拟胆碱药
药物名称:
毒扁豆碱
英文名称:
Physostigmine
药物别名:
序号
中文别名 英文别名
1
Physostigmine Salicylate、Physostigmini Salicylas、Physostol
2
水杨酸毒扁豆碱、依色林 Antilirium、Eserine、Fisostigmina Salicilato、Fysostigmin、Isopto-
制剂/规格:
序号
制剂 规格
1
水杨酸毒扁豆碱眼膏 0.25%
2
水杨酸毒扁豆碱滴眼液 0.25—0.5%
3
水杨酸毒扁豆碱注射液 1ml:1mg,2ml:2mg
成份/化学结构:
序号
成份 化学结构
药理作用:
用其水杨酸盐,有抑制胆碱酯酶的作用,使胆碱能神经末梢所释放的乙酰胆碱免遭此酶的水解,从而充分发挥乙酰胆碱的作用。对去除副交感神经支配的组织,本品则丧失其原有作用。本品并不破坏胆碱酯酶,只是与酶结合形成易解离的复合物,而使酶的活性暂时丧失。因而是一种可逆性胆酯酶抑制剂。
药动学:
眼科主要用其0.25~1.0%溶液。单剂量一次滴眼后10~30分钟开始发挥作用,4小时达最大值。降眼压作用较持久。如在入夜涂用本品眼膏,可防夜间眼压升高。在急性青光眼治疗中常与毛果芸香碱交替使用。本品溶液滴眼主要产生缩瞳和调节痉挛。缩瞳作用于滴眼后数分钟开始,半小时达高峰,经1~3日恢复正常。其缩瞳作用强于毛果芸香碱。由于瞳孔缩小,小梁网开放,房水排出通畅而使眼压下降。其机制与毛果芸香碱相似。它与中枢神经系统的作用概括为小剂量时兴奋,大剂量抑制。故已较少做全身给药,只用于眼科。毒扁豆碱能特异性地解除抗胆碱能神经药物的毒性,如眼科使用强力抗胆碱能神经药物(阿托品、东莨菪碱等)可能引起中枢神经毒性,表现为:谵妄、精神错乱、幻觉、嗜睡等。皮下或静脉注射本品,数分钟内即可消除抗胆碱能神经药物的毒性。
适应症:
为胆碱酯酶抑制药,用于催醒、治疗青光眼。
用法用量:
成人常用量①用于催醒,肌注或静注0.5—2mg;拮抗东莨菪碱,静注3—4mg,如15分钟后效果不够满意,可重复注射1.5—2mg,但当下列任何一个症状出现时,即脉搏<60次/分钟,心律失常或面部肌肉抽搐,均应另作对症处理,不得再追加。②用于青光眼,滴眼每日2—3次,眼膏每日1—3次。
小儿慎用或勿用。
不良反应:
注射给药逾量时,不良反应的发生率和严重性,比本类药中其他品种为高且严重,遇有多汗、恶心、呕吐或(和)腹泻应即停药,青光眼患者局部用药,可出现视觉模溯、眼或眉痛、眼睑抽搐、泪多、局部灼热或刺激性红肿等,遇先兆即应停用。
静注太快容易出现心动过速、唾液多、呼吸窘迫或(和)惊厥。
(1)毒扁豆碱点眼后可引起眼睑痉挛,药物通过皮肤、粘膜吸收使眼睑内胆碱酯酶灭活和调节痉挛。青年人和儿童更为常见。
(2)睫状肌痉挛性头痛、眼痛甚为常见。此外尚可引起调节痉挛性近视。长期用药偶见接触性过敏皮炎。
接触性过敏性皮炎,刺激性结膜炎,眼睑痉挛.
相互作用:
注意事项:
角膜溃疡和活性眼色素膜炎(葡萄膜炎)患者禁用。
本品能加重支气管哮喘、心血管病、糖尿病、坏疽、肠道或尿路梗阻、以及帕金森病的症状,应慎用或禁用
疗效评价:

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