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神经系统
>> 正文:地美替林
地美替林
医药数据库中心
药学论坛
地美替林
药物类别:
神经系统用药
所属类别:
抗抑郁症药
药物名称:
地美替林
英文名称:
Demexiptiline
药物别名:
序号
中文别名
英文别名
1
盐酸地美替林
Deparon
制剂/规格:
序号
制剂
规格
1
片剂
25mg
成份/化学结构:
序号
成份
化学结构
药理作用:
本品属三环类抗抑郁药,本品主要抑制去甲
肾上腺素
被突触前受体再摄取,对5-羟色胺和
多巴胺
的再摄取也有较弱的抑制作用。
药理试验表明,本品治疗范围类似于大部分三环类抗抑郁药,并具有中等的抗胆碱能作用。
临床试验表明,本品最主要的特点是起效快(约8天),且无镇静作用。
药动学:
该药约在8小时内被消化道吸收。一次给药后半衰期约为35小时,每天早晚各给药一次可使血药浓度稳定于十分平稳的坪值。总的来看,大多数病人在第一周治疗后可达到稳态,或接近稳态。
本品的组织亲和性很强,血药浓度通常比其它同类产品要高:在75mg/d的剂量时,平均血药浓度为375ng/ml,最高达1100ng/ml,最低达100ng/ml。仅发现一个脱甲基的代谢物,它在血浆中的浓度总是低于地美替林的浓度。该脱甲基代谢物的动力学与地美替林相似,说明本品没有蓄积危险。停药后,根据平均的半衰期,本品在体内全部清除的时间约为10天,肾脏较少参与本品的排泄(只排泄摄取量的4.5%)。
适应症:
忧虑型抑郁症(双相及单相的躁狂抑郁型精神病等),神经性抑郁症,反应性抑郁症,非典型性抑郁症。
用法用量:
口服每天50~75mg,1次或分3次服用。剂量可增加,特别对非典型性抑郁,最高剂量为每天150mg,亦无严重不良反应。
不良反应:
中枢神经系统方面有震颤、发音困难、失眠,在治疗初期出现惊厥发作。
与外周作用有关的有口干、心动过速、出汗、面部潮热、便秘、排尿困难、尿潴留、直立性低血压、调节紊乱。
与所治疗的疾病有关的情况,有精神病患者精神运动的抑制被解除后出现的自杀危险,心情转变太快、出现妄想等现象。
通常本品不存在耐受性问题,有的病人没有任何不良反应,有的病人不良反应极轻或属轻度。
然而,大剂量服用本品如出现较严重的不良反应,应当停药。
对全身麻醉的病例,本品可引起传导障碍。必须在心血管监护下进行麻醉。
停药后,本品的80%在4天内排出,其余则在以后的十余天内排出。
相互作用:
本品可与催眠药、安定、抗焦虑药并用。几项观察认为,锂与本品并用并无明显的相互作用。
本品不能与单胺
氧
化酶抑制剂并用。停用单胺氧化酶抑制剂后两星期方能使用本品。不能喝含酒精的饮料。
三环类抗抑郁药能阻断某些抗高血压药物如
胍乙啶
或其它有类似作用的化合物的作用。它还能增强乙醇、巴比妥类和其它中枢神经系统抑制剂的作用。
抗抑郁药能增强儿茶酚胺对心血管的作用,所以在使用含肾上腺素和
去甲肾上腺素
的药物时要小心。
由于三环类抗抑郁药可增强食欲抑制药(苯丙胺类)的作用,故不能与之并用。
注意事项:
禁用于闭角型青光眼,尿道、前列腺疾病引起的尿潴留,心脏传导阻滞,以及怀孕头三个月的孕妇和哺乳期妇女。
慎用于前列腺肥大、低血压及有心脏病史的患者,癫痫患者或有癫痫史的患者。
本品可能减弱人的智力和体力,从事危险性工作的人,如仪表操作工、机动车辆驾驶员应慎用。
疗效评价:
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