本品作用机制尚未完全阐明,实验材料表明,理盐能抑制去甲肾上腺素能和多巴胺能神经末梢递质的释放,增加突触前膜对递质的再摄取,并使突触后膜受体敏感性降低,从而缓解躁狂症状。此外,它又能促进5-HT的合成,使脑内5-HT及其代谢物增高,使脑内神经递质趋向平衡。这既有助于消除情感性精神病的症状,又有助于预防复发。上述变化,可能是通过锂盐引起的体内某些电解质(钙、钾、镁)的细胞内外分布的改变,影响神经细胞的通透性,以及突触功能的改变而实现的。
口服吸收快,达峰时间为2~4h,半减期为24h。锂离子随体液分布至全身,不与蛋白结合,但锂离子进入细胞内和排出细胞外均甚慢,口服后进入脑脊液,24h才达高峰,而其浓度为血药浓度的1/2。锂在体内无代谢变化,最后经肾脏排出。排泄速度因人而异,并与钠盐摄入量有关,摄入钠盐多,锂排出增加;摄入钠盐少,锂在肾小管的重吸收增加,血锂浓度上升。