卤沙唑仑

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卤沙唑仑

药物类别：

神经系统用药

所属类别：

镇静催眠药

药物名称：

卤沙唑仑

英文名称：

Haloxazolam

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	哈洒唑仑、卤恶唑仑、溴氟唑仑	Somelin

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	细粒剂	10mg/g
2	片剂	5mg，10mg

成份/化学结构：

序号

成份

化学结构

药理作用：

本品是催眠药，用于各种情绪障碍引起的失眠，对快动眼(REM)睡眠抑制较少，使睡眠接近于自然。
(1)作用点在大脑边缘系统(特别是扁桃核、海马)及下丘脑的一部分，通过消除各种情绪障碍来阻断剩余刺激传递至觉醒激活系统，从而诱发催眠作用。
(2)对正常大鼠的自发性脑电波类型几乎没有影响，而对失眠大鼠的脑电波类型则能明显缩短觉醒时间，延长慢波睡眠时间。
(3)对泰尔登、硫喷妥的催眠增效作用与硝基安定、艾司唑仑(Estazolam)程度相同，比氟西泮强(小鼠)。
(4)对人的催眠作用强度与硝基安定相同。用睡眠多种波动描记器研究发现，对人有催眠作用。
(5)对呼吸、循环系统，植物神经系统，平滑肌，消化系统，泌尿系统及其它中枢神经系统，小鼠、狗等口服临床剂量0.2mg/kg无明显作用，用2mg/kg后则见血压下降、心率下降和肌肉松弛。

药动学：

健康成人7例口服5～20mg一次后，血浆中未检出原形药物，主要代谢物为恶唑烷开环物，此外，尚有其羟基化物。尿中主要代谢物为后者和二苯甲酮衍生物及其结合产物。

适应症：

失眠。抗惊厥、镇静；大剂量有松弛肌肉作用。

用法用量：

临睡前口服，通常成人一次5～10mg。

不良反应：

(1)罕见本品产生药物依赖性，应仔细观察，不应超过剂量。大量或长期使用本品后急剧减量或停药，罕见痉挛发作，偶见谵妄、震颤、失眠、不安、幻觉、妄想等戒断症状。
(2)偶见步态不稳、头重感，偶见头痛、眩晕、麻木、焦躁感，罕见步态失调、舌不灵活、不快感及呼吸抑制等。
(3)罕见血清谷草转氨酶和谷丙转氨酶上升、黄疸。
(4)偶见口渴、恶心、呕吐，罕见食欲不振、便秘等。
(5)偶见皮疹等，应停药。偶见肌紧张性下降而有脱力感。

相互作用：

并用吩噻嗪类药物、巴比妥类等中枢神经系统抑制药、单胺氧化酶抑制药以及饮酒可增强本品的作用。

注意事项：

(1)禁用于急性闭角型青光眼、重症肌无力患者。原则上不用于肺原性心脏病、肺气肿、支气管哮喘及脑血管障碍急性期等呼吸功能高度下降的患者(易发生二氧化碳麻醉)。
(2)慎用于高龄和衰弱者、心脏病、肝脏病、肾脏病患者以及脑器质性疾病患者。
(3)其它苯二氮卓类化合物会使妊娠妇女出生的畸形儿比对照组显著增多，也可能使新生儿哺乳困难、肌紧张性降低、嗜睡、黄疸增强，所以妊娠三个月之内及妊娠后期的妇女应慎重用药。分娩前连用安定等，新生儿可出现戒断症状。安定尚可向母乳移行，使新生儿发生嗜睡、体重减轻等，也可能使黄疸增强，故哺乳妇女使用本品时应停止哺乳。
(4)服用本品可引起困倦，注意力降低，应避免操纵机器。

疗效评价：

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