酮咯酸

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酮咯酸

药物类别：

神经系统用药

所属类别：

抗炎镇痛药

药物名称：

酮咯酸

英文名称：

Ketorolac

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	痛立克、痛力克、酮洛来克、酮咯酸氨丁三醇、痛立消	Toradol、Toratex、Torolac

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	注射剂	30mg/ml
2	片剂	10mg

成份/化学结构：

序号

成份

化学结构

药理作用：

酮咯酸是一种非麻醉性的非甾体类镇痛抗炎药，它能参与花生四烯酸环氧化酶代谢途径，抑制前列腺素的生物合成，具有明显的解痛作用和中度的抗炎作用。其解痛作用比阿司匹林和其他非甾体抗炎药强，与鸦片类药物相当，但无鸦片类药物的副作用。

药动学：

酮咯酸口服后迅速被吸收，并在口服后30～40min、肌注45～50min达到最大血药浓度，口服生物利用度为81％～100％。在治疗剂量范围内呈线性药动学。酮咯酸与血蛋白结合率高(99％)，广泛分布在肾、肝脏、心、肌肉等处，少量可透过胎盘进入乳汁。主要代谢途径是与葡糖醛酸结合，也可形成P-氢氧化酮咯酸。酮咯酸及其代谢物主要从尿排泄，少量通过胆汁从粪便排出。其消除半减期为4～6h，老年及肾功能不良者有所延长。

适应症：

用于快速缓解下列各种疼痛：①手术后疼痛：腹部外科手术、妇科手术、矫形外科、泌尿外科手术、肿瘤外科手术等。②急性肌骨疼痛和软组织创伤疼痛，包括扭伤、劳损、骨折、错位等。③牙痛：包括口腔外科手术后。④产后疼痛。⑤其他疼痛：如癌症疼痛、坐骨神经痛、风湿疼痛和慢性疼痛，及作为胆绞痛和肾绞痛的辅助用药。

用法用量：

口服，1次日服10mg，每日1～4次，严重疼痛患者可增量至20mg，每日3～4次。肌注：单剂30～90mg，轻度术后用30mg，重症疼痛肌注量60mg，给药间隔6～8h。第1日总量不得超过150mg，以后每日不超过120mg。

不良反应：

最常见的不良反应为神经系统和胃肠道反应，表现为困乏磕睡、头晕头痛、消化不良、恶心、胃肠疼痛、腹泻、便秘、气胀、腹胀、消化道溃疡、直肠出血及口干等。此外偶见在注射点部位出现淤斑、挫伤、血肿及瘙痒和荨麻疹。长期口服偶见肾功能受损。

相互作用：

酮咯酸与其他非类固醇抗炎药合用，会增强潜在的副作用，故不宜合用；酮咯酸有减少肾清除锂的作用，可导致血清锂浓度增加；与吗啡或哌替啶并用，无明显的不良相互作用；与—些抗感染药物、抗呕吐药、泻药、镇静药、抗焦虑药及支气管扩张药等并用，无药物间相互作用。

注意事项：

对阿司匹林或其他非类固醇类抗炎药会诱发严重过敏的患者、活性期消化性溃疡患者、孕妇及18岁以下少儿禁用酮咯酸；肝、肾功能不全、有肝病史或肾病史患者慎用；心代偿失调、高血压患者或类似患者慎用；因酮咯酸可分泌到乳汁中，故哺乳期妇女使用应注意。

疗效评价：

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