替诺昔康

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替诺昔康

药物类别：

神经系统用药

所属类别：

抗炎镇痛药

药物名称：

替诺昔康

英文名称：

Tenoxicam

药物别名：

序号

中文别名

英文别名

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	栓剂	20mg
2	片剂	10mg，20mg

成份/化学结构：

序号

成份

化学结构

药理作用：

本品对大白鼠佐剂关节炎、温度性水肿和缓激肽所致毛细血管渗透性增加的疗效优于双氯灭痛，对肉芽肿的疗效优于消炎痛。在其它动物模型中，本品的活性与炎痛喜康相同。本品镇痛活性强，起效快，作用持续时间长。在苯醌引起的动物扭体试验，其作用强度为消炎痛、双氯灭痛的11倍，但它对前列腺素合成的影响很微弱，在动物试验中，本品的退热活性与消炎痛相当，比阿司匹林强得多，而比炎痛喜康、双氯灭喜康、双氯灭痛和萘普生弱，根据致溃疡中间剂量和消炎中间剂量之比，本品对大白鼠的治疗指数优于炎痛喜康、消炎痛、甲灭酸、双氯灭痛、氯苄唑丙酸和阿司匹林。
健康受试者日服20或40mg本品后大便潜血，比日服3.6g阿司匹林肠溶片后的大便潜血少得多，但是，本品和炎痛喜康日剂量均为20mg时，大便潜血无明显差异。

药动学：

口服后0.5～2小时达平均最高血浆浓度。生物利用率，口服时约100％，直肠给药时为80％，口服单剂量本品20mg和40mg后，平均血浆峰浓度分别约为2mg/L和4mg／L，虽然食物和抗酸剂延缓本品吸收和降低血浆峰浓度，但不影响本品总吸收率。日服本品20mg，10～12天后血浆浓度达稳态(约1mg／L)，健康受试者的表观分布容积为0.15L／kg；平均半衰期为60～75小时，血浆清除率为0.1～0.25L/h。体外，与人血浆蛋白结合率＞99％，易穿透骨关节炎或类风湿性关节炎患者关节滑囊。约2/3剂量见于尿中，1/3剂量为失活代谢物，见于粪中，在胆汁中无原形药物分泌，主要代谢物是5-羟基物，在尿中约1/3剂量是这种代谢物。研究表明，本品药代动力学不受年龄、性别、肾功能、肝病或风湿病的影响。

适应症：

类风湿性关节炎，骨关节炎，关节外风湿病，关节炎强直性脊椎炎和急性痛风。

用法用量：

口服剂或栓剂每天20mg。痛风性关节炎急性发作时，每天40mg连服2天，后日服20mg，连服5天。

不良反应：

常见不良反应是胃肠道障碍，即上腹痛、恶心、消化不良、呕吐。日服20mg时发生率约7.6％；其次是中枢神经系统不良反应，如头痛、头晕，但发生率低；罕见皮疹、荨麻疹或下肢浮肿，只有一例发生消化道溃疡；然而同服甲氰咪胍，病人则能耐受。4000多例用本品治疗，不良反应占7.5％。

相互作用：

羧苯磺胺明显增加本品的清除率(P＜ 0.025)。有报道本品使抗凝剂华法令和苯丙香豆素的活性明显增强，阿司匹林会使平均最低稳态血浆浓度下降，本品血浆清除率随之升高。

注意事项：

疗效评价：