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替诺昔康

替诺昔康
药物类别:
神经系统用药
所属类别:
抗炎镇痛药
药物名称:
替诺昔康
英文名称:
Tenoxicam
药物别名:
序号
中文别名 英文别名
制剂/规格:
序号
制剂 规格
1
栓剂 20mg
2
片剂 10mg,20mg
成份/化学结构:
序号
成份 化学结构
药理作用:
本品对大白鼠佐剂关节炎、温度性水肿和缓激肽所致毛细血管渗透性增加的疗效优于双氯灭痛,对肉芽肿的疗效优于消炎痛。在其它动物模型中,本品的活性与炎痛喜康相同。本品镇痛活性强,起效快,作用持续时间长。在苯醌引起的动物扭体试验,其作用强度为消炎痛、双氯灭痛的11倍,但它对前列腺素合成的影响很微弱,在动物试验中,本品的退热活性与消炎痛相当,比阿司匹林强得多,而比炎痛喜康、双氯灭喜康、双氯灭痛和萘普生弱,根据致溃疡中间剂量和消炎中间剂量之比,本品对大白鼠的治疗指数优于炎痛喜康、消炎痛、甲灭酸、双氯灭痛、氯苄唑丙酸和阿司匹林。
健康受试者日服20或40mg本品后大便潜血,比日服3.6g阿司匹林肠溶片后的大便潜血少得多,但是,本品和炎痛喜康日剂量均为20mg时,大便潜血无明显差异。
药动学:
口服后0.5~2小时达平均最高血浆浓度。生物利用率,口服时约100%,直肠给药时为80%,口服单剂量本品20mg和40mg后,平均血浆峰浓度分别约为2mg/L和4mg/L,虽然食物和抗酸剂延缓本品吸收和降低血浆峰浓度,但不影响本品总吸收率。日服本品20mg,10~12天后血浆浓度达稳态(约1mg/L),健康受试者的表观分布容积为0.15L/kg;平均半衰期为60~75小时,血浆清除率为0.1~0.25L/h。体外,与人血浆蛋白结合率>99%,易穿透骨关节炎或类风湿性关节炎患者关节滑囊。约2/3剂量见于尿中,1/3剂量为失活代谢物,见于粪中,在胆汁中无原形药物分泌,主要代谢物是5-羟基物,在尿中约1/3剂量是这种代谢物。研究表明,本品药代动力学不受年龄、性别、肾功能、肝病或风湿病的影响。
适应症:
类风湿性关节炎,骨关节炎,关节外风湿病,关节炎强直性脊椎炎和急性痛风。
用法用量:
口服剂或栓剂每天20mg。痛风性关节炎急性发作时,每天40mg连服2天,后日服20mg,连服5天。
不良反应:
常见不良反应是胃肠道障碍,即上腹痛、恶心、消化不良、呕吐。日服20mg时发生率约7.6%;其次是中枢神经系统不良反应,如头痛、头晕,但发生率低;罕见皮疹、荨麻疹或下肢浮肿,只有一例发生消化道溃疡;然而同服甲氰咪胍,病人则能耐受。4000多例用本品治疗,不良反应占7.5%。
相互作用:
羧苯磺胺明显增加本品的清除率(P< 0.025)。有报道本品使抗凝剂华法令和苯丙香豆素的活性明显增强,阿司匹林会使平均最低稳态血浆浓度下降,本品血浆清除率随之升高。
注意事项:
疗效评价:

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