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普拉洛芬

普拉洛芬
药物类别:
神经系统用药
所属类别:
抗炎镇痛药
药物名称:
普拉洛芬
英文名称:
Pranoprofen
药物别名:
序号
中文别名 英文别名
1
泊来布洛芬 Piranoprofen
制剂/规格:
序号
制剂 规格
1
胶囊 75mg
成份/化学结构:
序号
成份 化学结构
药理作用:
经大鼠、豚鼠及兔体外或体内试验确认有抑制前列腺素生物合成的作用,对溶酶体膜有稳定化作用及抑制溶酶体酶分泌的作用。
(1)镇痛作用:本品对硝酸银关节炎(大鼠)、Randall-Selitto法(大鼠)、刀豆球蛋白A关节炎(大鼠)的疼痛反应、苯基苯醌法(小鼠)所致炎症性疼痛,以及卵白蛋白诱发的变应性关节炎(豚鼠)的持续疼痛,显示比消炎痛、布洛芬、阿司匹林为强的抑制作用。
(2)消炎作用:①对急性炎症的作用:对角叉菜胶、白陶土等所致的足浮肿(大鼠、小鼠)显示比布洛芬、阿司匹林强而与消炎痛有同等的抑制作用,对伊文斯蓝-角叉菜胶胸膜炎(大鼠)的渗出性反应,显示比消炎痛、布洛芬、阿司匹林为强的抑制作用,对紫外线红斑(豚鼠)显示比消炎痛、布洛芬、阿司匹林为强的抑制作用。②对慢性炎症的作用:对棉球法形成的肉芽肿(小鼠、大鼠)显示比布洛芬、阿司匹林为强而与消炎痛同等的抑制作用。
(3)解热作用:对TTG(来自绿脓杆菌的复合多糖体)所致发热(兔)显示比消炎痛、布洛芬、阿司匹林为强的抑制作用,对正常体温几无影响。
(4)对炎症部位前列腺素的影响:变形性膝关节病变患者每天日服225mg共2周,发现膝关节液中的前列腺素E浓度降低。
药动学:
健康成人口服后,自消化道迅速吸收,血中浓度于1小时后达峰值,半衰期约1.5小时。
慢性风湿性关节炎患者口服本品75mg,关节液中浓度于3小时后达峰值,半衰期约3.5小时,服药后7小时内血中浓度约有54%向关节液中移行。
原形药物及葡萄糖醛酸结合物在24小时内可自人尿排泄45%~100%。
适应症:
慢性风湿性关节炎、关节变形症、腰痛、颈肩腕综合征及牙周炎的消炎镇痛;急性上呼吸道炎的镇痛解热;外伤后、小手术后及拔牙后消炎镇痛。
用法用量:
口服:通常成人每次75mg,一日3次,饭后服。视年龄、症状适当增减。顿服,一次75mg。
不良反应:

(1)罕见消化性溃疡,胃肠出血等,此时应停药。偶见食欲不振、恶心、呕吐、胃痛、腹痛、便秘、腹泻、口腔炎、浮肿。
(2)偶见皮疹及瘙痒等,应停药。偶见头痛、步态不稳、嗜睡、倦怠感、耳鸣,罕见失眠、头晕等。
(3)罕见SGOT、SGPT、碱性磷酸酯酶及血尿素氮上升。
试用于7827例,有290例(3.7%)发生不良反应,主要为食欲不振(0.4%),恶心、呕吐(0.6%),皮疹(0.4%)等。临床检查值SGOT、SGPT轻度上升为0.35%。

相互作用:
注意事项:
(1) 禁用于消化性溃疡患者,有严重血液异常的患者,严重肝脏病患者,严重肾脏病患者,对本品过敏者,有阿司匹林哮喘史者。
(2)慎用于有消化性溃疡史者,有过敏史者,支气管哮喘患者。
(3)孕妇、授乳妇女、早产儿、新生儿、婴儿、小儿用药的安全性尚未确立(妊娠末期的大鼠用药可引起胎仔动脉收缩)。
疗效评价:

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