塞替派

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塞替派

药物类别：

抗肿瘤药

所属类别：

烷化剂

药物名称：

塞替派

英文名称：

Thiotepa

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	三乙烯硫代磷酸胺
2	三胺硫磷

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	注射剂	5mg；10mg(粉)；10mg(1ml)

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	Thiotepa

药理作用：

其化学结构中有乙撑亚胺基，能和参与细胞内DNA组成的核碱基加鸟嘌呤结合，改变DNA的功能，影响癌细胞分裂。

药动学：

药物进入人体后，在各组织中均有分布。静脉内给药，在24～48小时内大部分以原药的形式在尿中排出，85％的药物经尿排泄。能透过血脑屏障。

适应症：

1.卵巢癌。
2.乳腺癌。
3.膀胱癌。
4.肝癌、宫颈癌、恶性黑色素瘤、甲状腺癌、食管癌、胃癌及结直肠癌等。

用法用量：

1.静脉或肌内注射 1次lOmg(O.2mg/kg)，O.9％氯化钠注射液溶解，每日1次，连续5次后改为每周3次，一疗程总量200mg，若血象正常，可在第一疗程结束后1.5～2月重复疗程。
2.胸腹腔或心包腔内注射 1次10～30mg，每周l～2次。
3.动脉注射 1次10～20mg，每日1次，总量200～300mg。
4.膀胱内灌注每次排空尿液后将导尿管插入膀胱内，再自导尿管内注入塞替派50～lOOmg(溶于50～lOOml 0.9％氯化钠注射液中)，每周1～2次，10次为一疗程。

不良反应：

1.骨髓抑制白细胞及血小板减少，多在用药1～6周后发生。有些患者在疗程结束后始有下降，多数患者在停药后可自行恢复，但也有少数患者抑制时间较长，一般比氮芥为轻。
2.肠道反应一般较轻，可有食欲减退，少数有恶心、呕吐。个别患者有腹泻。
3.其他少数患者尚有发热、皮疹。

相互作用：

1.本品可增加血尿酸水平，为了控制高尿酸血症可给予别嘌醇。
2.与放射治疗同时应用时，应适当调整剂量。
3.与琥珀胆碱同时应用可使呼吸暂停延长，接受塞替派治疗的病人，应用琥珀胆碱前必须测定血中胆碱酯酶水平。
4.与尿激酶同时应用可增加塞替派治疗膀胱癌的疗效，因尿激酶为纤维蛋白溶酶原的活化剂，可增加药物在肿瘤组织中的浓度。
5.不宜局部用药和全身用药同时并用，否则毒副作用较为严重。

注意事项：

1.下列情况应慎用：骨髓抑制，有痛风病史，肝、肾功损害，感染、肿瘤细胞浸润骨髓，有泌尿系结石史。
2.妊娠初三个月应避免使用此药。
3.肝肾功能较差时，本品应用较低剂量。
4.在白血病、淋巴瘤病人中为防止尿酸性肾病或高尿酸血症，可给予大量补液、尿碱化及/或给予别嘌醇。
5.避光、干燥、低温(12℃以下)处贮存。TSPA容易发生聚合作用，使其溶解度降低并失效，目前暂定有效期为1年。稀释后如发现混浊，即不得使用。

疗效评价：

治疗卵巢癌，适用于非根治性手术后、腹腔内播散伴有腹水、骨盆转移、肺转移伴有胸水者，以及辅助手术后的治疗等，均有较好疗效。治疗乳腺癌，适用于非根治手术后，皮肤转移、胸膜或肺转移者伴有胸腔积液者，辅助根治术后的治疗等，也均有较好疗效。作为直接接触肿瘤的药物，对膀胱癌经膀胱内灌注可得到控制，注入胸腹腔可治疗恶性积液。另外由于本品对组织的刺激性小，可行肿瘤局部注射。对肝癌、宫颈癌、恶性黑色素瘤、甲状腺癌、食管癌、胃癌及结直肠癌等有一定疗效。

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