司莫司汀

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司莫司汀

药物类别：

抗肿瘤药

所属类别：

烷化剂

药物名称：

司莫司汀

英文名称：

Semustine

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	甲基氯乙环己亚硝脲
2	甲环亚硝脲

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	胶囊剂	10mg；50mg；lOOmg

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	Semustine

药理作用：

M-CCNU是CCNU的衍生物，为亚硝脲类抗瘤谱较广的药物。其作用机制与CCNU相似，属细胞周期非特异性药物。具有疗效较好，毒性作用较BCNU、CCNU低，口服吸收迅速，脂溶性大，能通过血脑屏障等优点。体内以肝、胃、肺、肠中分布浓度较高。M-CCNU与一般烷化剂无交叉耐药性，亦可与5-氟尿嘧啶注射液联用。

药动学：

口服吸收迅速，T_max为1～6小时。代谢迅速，在血浆及尿内测不到药物原形。60％的药物在48小时以后以代谢产物的形式从尿中排出，也经胆汁、粪便及呼气时随二氧化碳排出。由于药物分子量小及高脂溶性，故易透过血脑屏障，服药30分钟后脑脊液的药物水平为血浆的15％～30％。

适应症：

1.肺癌、恶性黑色素瘤、恶性淋巴瘤、胃癌、肠癌、肝癌等多种实体瘤。
2.脑瘤及转移性脑肿瘤。

用法用量：

口服100～200mg/m²，每6～8周1次，2～3次为一疗程。严重的肝损伤、造血功能不佳时应减量。

不良反应：

1.骨髓抑制为迟发性，血小板减少在口服药物后4～8周发生。白细胞及红细胞减少通常较血小板减少出现得晚，4～10周恢复。由于骨髓抑制可能是累积性的，故有人建议第2次及第3次的剂量可减少30％～50％。
2.胃肠道反应恶心及呕吐通常在用药的4～6小时出现，可同服镇静剂或应用止吐药物。对肝、肾功能也有一定影响。肝、肾功能不全者禁用。
3.其他倦怠、乏力、轻度脱发。

相互作用：

注意事项：

1.用药期间需严格检查血象，并采用支持治疗，以利骨髓功能恢复。
2.对肝、肾功能有一定影响。肝、肾功能不全者禁用。
3.宜避光、密封，放在冷处保存，在运送时需装在冰盒内，以免影响药效。

疗效评价：

对肺癌、恶性黑色素瘤、恶性淋巴瘤、胃癌、肠癌、肝癌等多种实体瘤均有一定疗效。M-CCNU可与其他抗癌药物联合应用。如MMF方案，对晚期胰腺癌有效率可达57.2％。

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