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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药数据库 > 抗肿瘤 > 正文:异环磷酰胺
    

异环磷酰胺

药物类别:
抗肿瘤药
所属类别:
烷化剂
药物名称:
异环磷酰胺
英文名称:
Ifosfamide
药物别名:
序号
中文别名 英文别名
1
和乐生
制剂/规格:
序号
制剂 规格
1
注射剂(粉) lOOmg;200mg;500mg;1000mg;2000mg(Mesna为每支400mg)
成份/化学结构:
序号
成份 化学结构
1
Ifosfamide
药理作用:

氮芥类抗癌药,与癌细胞DNA可交叉连结,IFO与CTX虽在化学结构上差异微小,但其药效学和药动学则有明显不同。CTX的抗癌作用是浓度依赖性,而IF0则主要是时间依赖性,本品在一定浓度下维持的时间决定了它的抗癌效应。IFO的抗癌作用具有累积性,而其毒副作用却因分次给药而降低。据此,分次给药的方案已成功地应用于临床,提高了抗肿瘤疗效以及病人的耐受性。

药动学:
IFO和CTX一样都是进入人体内需先经肝细胞色素P450激活后才能发挥烷化抗癌作用。IF0的活性较慢,因而应用剂量比较大。IFO的半衰期为程序依赖性,一次大剂量用药(3.8~5.0g/m2)的血浆半衰期为16小时,而分次小剂量(1.6~2.4g/m2)的血浆半衰期为6.9小时。同位素标记的IFO,给药72小时后,可使其剂量的60%~80%以原形或代谢物形式从尿中排出。在人脑脊液中可测到相当于血浆浓度的38%~49%的原形及微量代谢物。
适应症:
1.软组织肿瘤、转移性骨瘤睾丸肿瘤
2.恶性淋巴瘤胰腺癌、宫颈癌、卵巢癌乳腺癌等。
3.肺癌等。
用法用量:
常用5日疗程,每日剂量1.2~2.5g/m2,加入5%葡萄氯化钠注射液250~500ml中,于30~120分钟内输入。常用巯乙磺酸钠(Mesna)作为泌尿系保护剂,每次量相当于IFO 20%剂量,于输注IFO后即刻、4小时及8小时输注。3~4周重复下一疗程。也有人试用长期持续静脉输注或其他治疗方案。
不良反应:
1.尿路毒性 易引起出血性膀胱炎,此系其活性代谢产物丙烯醛经肾脏排出刺激所致。其发生率与剂量有关。可用大量水化排尿,以减轻其毒性,或并用Mesna可减轻其泌尿道毒性作用,不影响疗效。若无尿路保护措施,剂量一般不要超过1.2g/m2×5天。
2.中枢神经系统毒性 感觉迟钝、唤醒困难。在用药2小时内可发生意识模糊、幻觉、健忘小脑症状、意识障碍及癫痫发作。停药后可在3天之内自行消失。
3.骨髓抑制较CTX轻。
4.其他 恶心、呕吐、轻度腹泻、脱发、肝功异常,偶有周围神经炎。

相互作用:
1.以前曾使用顺铂者,可能会加重IFO的神经毒性、骨髓毒性以及肾毒性。
2.因IFO与CTX结构相似,作用机制也相近,故已知的与CTX有相互作用的药物也会与IFO有相互作用。其中最重要的是,若同时服用降糖药(磺胺脲类)可增强降血糖的作用;若同时服用别嘌呤醇,则可引起更加严重的骨髓抑制。同时使用抗凝血药物,可能引起抗凝血机制紊乱而导致出血危险性增高。
注意事项:
1.由于其泌尿系的副作用,故应定期查肾功能。
2.忌与中枢神经抑制药(镇静药、镇痛药、抗组胺药、麻醉药)并用。
疗效评价:
对软组织肿瘤、转移性骨瘤、睾丸肿瘤有良效。对恶性淋巴瘤、胰腺癌、宫颈癌、卵巢癌、乳腺癌等有一定疗效。对肺癌等的疗效有待于进一步观察。

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