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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药数据库 > 抗肿瘤 > 正文:卡莫司汀
    

卡莫司汀

药物类别:
抗肿瘤药
所属类别:
烷化剂
药物名称:
卡莫司汀
英文名称:
Carmustine
药物别名:
序号
中文别名 英文别名
1
双氯乙亚硝基脲
2
氯乙亚硝脲
3
亚硝脲氮芥
4
卡氮芥
制剂/规格:
序号
制剂 规格
1
注射剂 125mg(2m1);100mg(粉)
成份/化学结构:
序号
成份 化学结构
1
Carmustine
药理作用:
本品为氯乙胺亚硝基脲类抗肿瘤药物。其作用特点为抗瘤谱广,显效快,脂溶性高,与其他烷化剂产生不完全的交叉抗药性。在体内能与DNA起烷化作用。阻止DNA修复,改变RNA和蛋白质结构,对增殖细胞各期均有作用,非增殖细胞对BCNU不敏感,为细胞周期非特异性药物。
药动学:
口服迅速吸收,但仅在静脉注射时有效。组织摄取及代谢十分迅速,血浆中不能找到药物原形。化学半衰期5分钟,体内生物学半衰期为15~30分钟。代谢产物仍有抗癌作用,与蛋白质结合后缓慢释放,作用持久并产生延缓性毒性。代谢产物主要由肾脏排泄,在24小时大约有80%的药物经尿排泄。可通过血脑屏障,脑脊液浓度约为血浆浓度的50%以上。
适应症:
1.霍奇金病及急性白血病
2.原发性脑瘤、转移性脑瘤、脑膜性白血病,可与DTIC、VCR并用治疗恶性黑色素瘤
3.肺癌乳腺癌、头颈部癌、睾丸肿瘤多发性骨髓瘤前列腺癌
用法用量:
1.静滴 100mg/m2,连用2~3天,或50~60mg/m2,每周1次,连用8周,或200mg/m2,每6~8周1次,均用生理盐水或5%葡萄糖注射液200ml混匀静滴。
2.小儿用法 静滴,2.5mg/kg,连用2~3天。
不良反应:
1.骨髓抑制 是剂量限制性毒性,表现为白细胞减少及有时发生严重的血小板减少,通常在给药后3~5周发生,持续1~3周,血象最低点在3~5周出现,缓解较其他烷化剂慢。
2.胃肠道反应 严重的恶心、呕吐通常在用药后2小时开始,持续4~6小时,在用药前给予止吐剂可预防。
相互作用:

注意事项:
1.大剂量对肝脏、肾脏有毒性作用,注意保肝。肝、肾功不良者慎用。
2.注射部位及肢体可立即出现烧灼感及静脉炎等,对症处理即可。
3.勿使本品与皮肤接触,以免引起皮炎及色素沉着。
4.对热不稳定,超过32℃即分解,应置冰箱内5℃以下保存,运送时需装在冰盒内。
疗效评价:
对霍奇金病及急性白血病,疗效较好。对原发性脑瘤、转移性脑瘤、脑膜性白血病有一定缓解作用,缓解一般在用药后3~4周内出现。与DTIC、VCR并用治疗恶性黑色素瘤也有效。对肺癌、乳腺癌、头颈部癌、睾丸肿瘤、多发性骨髓瘤、前列腺癌有一定疗效。

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