环磷酰胺

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环磷酰胺

药物类别：

抗肿瘤药

所属类别：

烷化剂

药物名称：

环磷酰胺

英文名称：

Cyclophosphamide

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	环磷氮芥
2	癌得星
3	安道生

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	注射剂(粉)	100mg；200mg
2	片剂	50mg

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	Cyclophosphamide

药理作用：

在体外无抗肿瘤活性，进入体内后先在肝脏中经微粒体功能氧化酶转化成醛磷酰胺，而醛磷酰胺不稳定，在细胞内分解成磷酰胺氮芥及丙烯醛，磷酰胺氮芥对肿瘤细胞有细胞毒作用。环磷酰胺是双功能烷化剂及细胞周期非特异性药物，可干扰DNA及RNA功能，尤以对前者的影响更大，它与DNA发生交叉联结，抑制DNA合成，对S期作用最明显。本品选择性抗肿瘤作用较强是因为在敏感肿瘤组织中产生磷酰胺氮芥较多，而在肝、肾等正常组织中可转化为活性较弱的衍生物，随后排泄，故受损害较轻。

药动学：

口服易吸收，T_max为1小时。剂量为6～8mg/kg时，体内半衰期为4～6.5小时。在48小时内可由肾脏排出60％，其中50％为活化型，10％为原形。肝、肾功能障碍时可使毒性加强。静注后，药物迅速分布到全身组织中，肝中分布较多，随即转变为活化型，肝癌组织中分布也较多。环磷酰胺用量的30％以活性型由尿排出，用后2～4小时尿中浓度最高，这可解释其对泌尿道的刺激作用。

适应症：

1.恶性淋巴瘤、成人尤其儿童急性淋巴细胞性白血病、儿童神经母细胞瘤及尤文氏瘤。
2.肺癌、慢性淋巴细胞性白血病、多发性骨髓瘤。
3.乳腺癌、卵巢癌、胸腺及睾丸肿瘤等。
4.用于宫颈癌、头颈部癌、结肠癌、前列腺癌及肉瘤的术后化疗。

用法用量：

1.成人口服每日2～3mg/kg。静脉注射每次200mg(4mg/kg)，每日或隔日1次。或每次600～1200mg，每7～10天1次。一疗程总量8～10g。
2.小儿口服每日2～6mg/kg,，静脉注射每次2～6mg/kg，每日或隔日1次。或每次10～15mg/kg，每周1次，以0.9％氯化钠注射液20ml稀释后缓慢注射。
3.其在联合化疗中的用量请查阅相关信息。

不良反应：

1.骨髓抑制最为常见，一般在给药后10～14天白细胞最低，多在第20天左右恢复正常，血小板减少比其他烷化剂少见。对骨髓抑制、肿瘤细胞浸润骨髓、以前接受过放疗或化疗者应慎用。
2.胃肠道反应食欲减退、恶心，大剂量输注可引起呕吐，但均较氮芥为轻，对症处理即可。静注前应用枢复宁等可减轻此类反应。
3.脱发较多见，一般在用药后2～4周出现，严重者头发可全部脱光，一般停药后1～2个月可再生。
4.其他少数病人可有头晕、不安、幻视、肝脏损伤，久用可继发肿瘤、闭经或精子减少，妊娠初期使用可致畸胎。另外还有皮肤及指甲色素沉着、粘膜溃疡、荨麻疹等。

相互作用：

1.CTX可增加血清尿酸水平，与抗痛风药如别嘌醇、秋水仙碱、丙磺舒等同用，应调整抗痛风药的剂量，以能控制高尿酸血症与痛风疾病为度；别嘌醇可增加CTX的骨髓毒性，如必须同用，应密切观察其毒性作用。
2.与大剂量巴比妥或皮质激素同用可增加急性毒性。
3.与阿霉素同用，可增加心脏毒性，阿霉素的总剂量不应超过400mg/m²。
4.注射时，用本品100～200mg，加入5ml注射用水，强力摇匀后使用，切勿加热。
5.本品配成溶液2～3小时内稳定，故最好现配现用。
6.用药期间应定期检查白细胞计数及分类、血小板计数、肾功能(尿素氮、肌酐清除率)、肝功能(血清胆红素、谷丙转氨酶)及测定血清尿酸水平。
7.由于CTX需在肝中活化成活性化合物，因此腔内给药无直接作用。

注意事项：

1.CTX大量给药时，应注意膀胱刺激症状，对于有痛风病史、泌尿系结石史或肾功损害者，应慎用。
2.常规剂量的CTX不产生心脏毒性，但当高剂量时可产生心肌坏死，偶可发生肺纤维化。
3.对肝功不良者，一方面使其疗效降低，另一方面还增加了其毒性，故应慎用。

疗效评价：

对恶性淋巴瘤、成人尤其儿童急性淋巴细胞性白血病、儿童神经母细胞瘤及尤文氏瘤，疗效显著。对肺癌、慢性淋巴细胞性白血病、多发性骨髓瘤，疗效较好。对乳腺癌、卵巢癌、胸腺及睾丸肿瘤等有一定疗效。用于宫颈癌、头颈部癌、结肠癌、前列腺癌及肉瘤的术后化疗，可以提高远期生存率。

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