雌二醇氮芥

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雌二醇氮芥

药物类别：

抗肿瘤药

所属类别：

烷化剂

药物名称：

雌二醇氮芥

英文名称：

Estramustine

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	癌腺治
2	依立适
3	雌二醇苯芥

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	针剂	每瓶150mg;300mg(粉剂),每盒有10瓶ETM及10安瓿稀释液
2	胶囊剂	每粒140mg，每瓶100粒

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	Estramustine

药理作用：

磷酸雌二醇氮芥为烷化剂(正氮芥)与激素(雌二醇-17-β-磷酸盐)通过氨基甲酸酯连接组成。该药进入体内后迅速脱磷酸，形成具有细胞毒活性的代谢物雌二醇氮芥(E2M)，进而氧化成雌酮氮芥(ElM)，发挥细胞毒作用。E2M和E1M与前列腺癌细胞中雌二醇结合蛋白(EMBP)有高度亲和力，能被前列腺癌组织大量摄取。研究表明E2M与ElM细胞毒作用为抑制前列腺细胞有丝分裂，裂解已形成的微管并阻止其再形成。E2M还促使前列腺癌细胞中谷胱甘肽的排空，增加其抗有丝分裂作用。另外，该药还有微弱的雌激素作用和明显抗促性腺激素作用，减少睾丸酮的产生和分泌。

药动学：

雌二醇氮芥活性代谢物(E2M及ElM)，血浆半衰期为10～12小时。有些活性物储存在身体脂肪组织中，进一步代谢经胆道排泄。该药有10％～15％代谢成雌激素。

适应症：

晚期前列腺癌，尤其是激素抗拒及低分化肿瘤。

用法用量：

每次2～3胶囊(280～420mg)，饭前1小时或饭后2小时服，每日2次，连用3～4周。若无效应停药。也可300mg 5％葡萄糖液250ml静滴，时间不超过3小时，每日1次，3周后改口服，每日2次，每次2～3胶囊，或继续静滴，每周2次，每次300mg。

不良反应：

1.常见短暂恶心，偶有呕吐，腹泻罕见。
2.少数人出现白细胞、血小板减少及肝功能异常，一旦减量或停药，可以完全恢复。
3.少数人出现过敏性皮疹、水肿及咽痛。
4.同雌激素治疗一样，可出现血栓栓塞性疾病、男性乳房增大、性功能减退。

相互作用：

该药不能与含钙药物或与牛奶、奶制品同时服用，因可破坏其吸收。注射液配制时不能用盐水，将8ml稀释液缓缓注入药瓶中，不能振荡，以防产生泡沫。

注意事项：

1.对有严重心、肝疾病者禁用，血栓栓塞性疾病者禁用，有心、脑血管及消化性溃疡者慎用。
2.静注时应用细针缓慢注入，避免外漏。

疗效评价：

该药主要治疗前列腺癌，尤其适用于激素耐药及低分化肿瘤病人。副作用较少。该药于1966年问世，在欧美已广泛用于临床。据16个Ⅱ期临床试验结果，440例晚期前列腺癌用EMT治疗的客观有效率为84％，与雌激素及抗雄激素(Flutamide)治疗比较，疗效无差异，且副作用较小。有些作者报告其缓解时间较雌激素、Flutamide长，但生存率无差异。对激素耐药的前列腺癌病人，EMT治疗的客观有效率为37％(124/332)，与其他细胞毒药物比较，无明显差异，不提高病人生存率。对低分化、肿瘤进展快的病人，常规激素治疗常不奏效，应选用EMT。一组随机试验发现，ETM治疗的10例中，仅l例出现细胞学改变。大规模的试用研究目前正在进行。

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