吉西他滨

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吉西他滨

药物类别：

抗肿瘤药

所属类别：

抗代谢药

药物名称：

吉西他滨

英文名称：

Gemcitabine

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	健择
2	泽菲
3	双氟胞苷

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	注射剂(粉)	200mg；1g

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	Gemcitabine

药理作用：

吉西他滨(dFdC)为脱氧胞苷的类似物，进人体内后在细胞内经过核苷酸激酶的作用转化成具有活性的二磷酸核苷(dFdCDP)及三磷酸核苷(dFdCTP)。前者可抑制核苷酸还原酶的活性，从而减少了DNA合成所需的三磷酸脱氧核苷，特别是dCTP；后者与dCTP竞争掺入至DNA链中，引起掩蔽链终止，DNA断裂，细胞死亡。该药抗瘤谱较Ara-C广。实验表明，对：X5563骨髓瘤、B-16黑色素瘤、CA755腺癌都有抗瘤活性。该药属作用于S期的细胞周期特异性药物。

药动学：

按常用量500～2592mg/m²静滴0.4～1.2小时后，血浆C_max为3.2～45.5μg/ml，t_1/2妊为32～94分钟。每周用药一次无蓄积。本品在体内由胞苷脱氨酶在肝脏、肾、血液和其他组织中快速代谢。主要由肾脏排泄，其中原形不超过10%。

适应症：

1.胰腺癌局部进展期病变或已转移的胰腺癌，也可用于5-FU无效的胰腺癌。
2.非小细胞肺癌局部进展期或已转移的非小细胞肺癌。
3.其他实体瘤如乳腺癌、小细胞肺癌、卵巢癌、子宫颈癌、头颈部癌、睾丸肿瘤等。

用法用量：

推荐剂量1000mg/m²，加入生理盐水中静滴30分钟，每周1次，连用3周休1周，每4周重复；或每周1次，连用2周休1周，每3周重复。使用中应依据病人毒性反应调整剂量。

不良反应：

1.骨髓抑制贫血、白细胞降低、血小板减少。
2.胃肠道反应恶心、呕吐常见，但多不严重，且易被抗呕吐药物控制。腹泻及口腔炎亦常有报道。
3.肝功能损害常见肝功能异常，但通常较轻，非进行性损害，一般勿需停药。
4.泌尿系统毒性常见轻度蛋白尿及血尿，偶见类似溶血尿毒综合征(HUS)的临床表现。若有微血管病性溶血性贫血的表现，如血红蛋白及血小板迅速下降，血清胆红素、肌酐、尿素氮、乳酸脱氢酶上升，应立即停药，肾功能仍不好转则应给予透析治疗。
5.皮肤反应皮疹常见但多不严重，常伴瘙痒。脱发亦较常见，多属轻度。
6.呼吸道反应常见气喘，滴注过程中可发生支气管痉挛。少数情况下可出现肺水肿、间质性肺炎或成人呼吸窘迫综合征。其发生原因尚不清楚。若有发生应立即停止用药，早期给予支持治疗，有助于纠正不良反应。
7.心血管系统水肿/周围性水肿常见，少数报道有低血压。
8.其他常见流感样症状，表现为发热、头痛、畏寒、肌肉疼痛、虚弱、厌食，也可有咳嗽、鼻炎、乏力、出汗。曾有过敏反应的报道。
9.有报道本品与放射治疗合用治疗肺癌时引起严重毒性，包括致命性的食管炎和肺炎。

相互作用：

注意事项：

1.动物实验表明，本品有生殖毒性，影响分娩或胚胎及胎儿的发育。孕妇及哺乳期妇女应避免使用。
2.应根据血液学毒性、肝肾功能调整用药剂量。
3.老年病人由于肾功能储备较差，应适当降低剂量。
4.已知对本品过敏的患者应禁止使用。

疗效评价：

吉西他滨为一种新的抗代谢药，结构类似于Ara-C。目前主要用于胰腺癌及非小细胞肺癌，近来的临床研究显示对乳腺癌、小细胞肺癌等也有较好疗效。有报道，吉西他滨顺铂在Ⅲ期非小细胞肺癌术前应用，1年生存率为67%；在不能手术的Ⅲ期非小细胞肺癌放疗后应用，1、2年生存率分别为63%和47%。对于晚期胰腺癌,虽达到PR的病人不多，但有肯定的止痛和改善一般情况的效果。

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