脱氧氟尿苷

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脱氧氟尿苷

药物类别：

抗肿瘤药

所属类别：

抗代谢药

药物名称：

脱氧氟尿苷

英文名称：

Doxifluridine

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	5′-氟脱氧尿嘧啶核苷
2	氟铁龙

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	胶囊剂	100mg；200mg

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	Doxifluridine

药理作用：

本品进入体内后由在肿瘤组织中呈高活性的酶—嘧啶核苷磷酸化酶(PyNPase)转换成5-FU而发挥抗肿瘤作用。实验表明，对多种小鼠移植性肿瘤、裸鼠移植人肿瘤有抗肿瘤效果。

药动学：

恶性肿瘤患者一次口服800mg 5′-DFUR时，被迅速吸收，未转换体的血清浓度l～2小时后达最高值，约1mg/ml，之后迅速下降。5-FU浓度也在1～2小时后达到最高值，其浓度约为未转换体的1/10。1200mg/日，分3次口服，连续3～7日后，测定肿瘤组织中的5-FU浓度比周围正常组织及血浆浓度明显增高。本品主要经肾脏排泄，包括原形、5-FU及其代谢物。

适应症：

1.胃癌、结直肠癌。
2.乳腺癌、宫颈癌、膀胱癌等。

用法用量：

1.单药成人每日800～1200mg，分3～4次口服。作为术后辅助用药，可连续服用6个月。
2.与阿霉素、丝裂霉素、顺铂等药物联合应用，剂量酌减。

不良反应：

1.骨髓抑制白细胞减少、血小板减少、贫血，有时出现全血减少。
2.肝脏毒性有时会出现GOT、GPT、ALP、BIL等的上升。
3.肾脏毒性有时会出现血尿、蛋白尿、BUN升高。
4.消化道反应腹泻、恶心、食欲不振，有时出现腹痛、腹部不适、腹胀、口渴、口角炎、便秘、肠麻痹，极少时出现胃溃疡、舌炎等症状。
5.精神神经系统反应定向障碍、听觉障碍，极少时有健忘、步行障碍、感觉障碍、锥体外系症状、麻痹、尿失禁等类似于脑白质炎的症状。有时有倦怠感、步态不稳、味觉减退，偶有嗅觉异常。
6.皮肤反应色素沉着、瘙痒、毛发脱落等。
7.过敏皮疹，极少时有对光过敏、湿疹、荨麻疹等。
8.循环系统有时有胸部压迫感、心电图异常(ST段抬高)等表现。据报道，静脉注射此类化合物(5-FU)可引起安静狭心症。
9.其他有时有发热、咽喉部不适、眼睛疲劳，偶有水肿出现。

相互作用：

抗病毒药SORIVUDINE与本品合用时药物代谢受阻，血液中浓度上升引起严重的血液障碍等副作用。

注意事项：

1.高龄者因生理功能低下应慎重使用本品。
2.妊娠、哺乳期妇女禁用本品。
3.并发感染、心脏疾患、水痘患者慎用。
4.用药期间须定期检测血象及肝肾功能。

疗效评价：

本品为新一代氟尿嘧啶类衍生物，抗瘤谱与氟尿嘧啶相似。由于它在体内需由嘧啶核苷磷酸化酶转化为5-FU发挥抗肿瘤作用，而该酶在代谢旺盛的肿瘤组织中活性较高，故肿瘤细胞能优先将5′-DFUR转化为5-FU，使得本品有一定的组织选择性，副作用降低。本品治疗指数高于5-FU及FT-207。

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