药物类别: |
抗肿瘤药 | 所属类别: |
抗代谢药 | |||||||||
药物名称: |
脱氧氟尿苷 | 英文名称: |
Doxifluridine | |||||||||
药物别名: |
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制剂/规格: |
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成份/化学结构: |
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药理作用: |
本品进入体内后由在肿瘤组织中呈高活性的酶—嘧啶核苷磷酸化酶(PyNPase)转换成5-FU而发挥抗肿瘤作用。实验表明,对多种小鼠移植性肿瘤、裸鼠移植人肿瘤有抗肿瘤效果。 | |||||||||||
药动学: |
恶性肿瘤患者一次口服800mg 5′-DFUR时,被迅速吸收,未转换体的血清浓度l~2小时后达最高值,约1mg/ml,之后迅速下降。5-FU浓度也在1~2小时后达到最高值,其浓度约为未转换体的1/10。1200mg/日,分3次口服,连续3~7日后,测定肿瘤组织中的5-FU浓度比周围正常组织及血浆浓度明显增高。本品主要经肾脏排泄,包括原形、5-FU及其代谢物。 |
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适应症: |
1.胃癌、结直肠癌。 2.乳腺癌、宫颈癌、膀胱癌等。 |
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用法用量: |
1.单药成人每日800~1200mg,分3~4次口服。作为术后辅助用药,可连续服用6个月。 2.与阿霉素、丝裂霉素、顺铂等药物联合应用,剂量酌减。 |
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不良反应: |
1.骨髓抑制 白细胞减少、血小板减少、贫血,有时出现全血减少。 2.肝脏毒性 有时会出现GOT、GPT、ALP、BIL等的上升。 3.肾脏毒性 有时会出现血尿、蛋白尿、BUN升高。 4.消化道反应 腹泻、恶心、食欲不振,有时出现腹痛、腹部不适、腹胀、口渴、口角炎、便秘、肠麻痹,极少时出现胃溃疡、舌炎等症状。 5.精神神经系统反应 定向障碍、听觉障碍,极少时有健忘、步行障碍、感觉障碍、锥体外系症状、麻痹、尿失禁等类似于脑白质炎的症状。有时有倦怠感、步态不稳、味觉减退,偶有嗅觉异常。 6.皮肤反应 色素沉着、瘙痒、毛发脱落等。 7.过敏 皮疹,极少时有对光过敏、湿疹、荨麻疹等。 8.循环系统 有时有胸部压迫感、心电图异常(ST段抬高)等表现。据报道,静脉注射此类化合物(5-FU)可引起安静狭心症。 9.其他 有时有发热、咽喉部不适、眼睛疲劳,偶有水肿出现。 |
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相互作用: |
抗病毒药SORIVUDINE与本品合用时药物代谢受阻,血液中浓度上升引起严重的血液障碍等副作用。 | |||||||||||
注意事项: |
1.高龄者因生理功能低下应慎重使用本品。 2.妊娠、哺乳期妇女禁用本品。 3.并发感染、心脏疾患、水痘患者慎用。 4.用药期间须定期检测血象及肝肾功能。 |
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疗效评价: |
本品为新一代氟尿嘧啶类衍生物,抗瘤谱与氟尿嘧啶相似。由于它在体内需由嘧啶核苷磷酸化酶转化为5-FU发挥抗肿瘤作用,而该酶在代谢旺盛的肿瘤组织中活性较高,故肿瘤细胞能优先将5′-DFUR转化为5-FU,使得本品有一定的组织选择性,副作用降低。本品治疗指数高于5-FU及FT-207。 |