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抗肿瘤
> 正文:丝裂霉素
丝裂霉素
医药数据库中心
药学论坛
丝裂霉素
丝裂霉素
药物类别:
抗肿瘤药
所属类别:
抗肿瘤抗生素
药物名称:
丝裂霉素
英文名称:
Mitomycin
药物别名:
序号
中文别名
英文别名
1
自力霉素
制剂/规格:
序号
制剂
规格
1
注射剂(粉)
2mg;4mg;8mg
成份/化学结构:
序号
成份
化学结构
1
Mitomycin
药理作用:
MMC的抗癌机制主要是烷化作用。它在体内经酶作用,还原为双功能基烷化剂,由两个烷化中心与DNA形成交叉连结,使细胞中DNA解聚,抑制DNA复制,还可以引起DNA的单链断裂。MMC低浓度时,使G
1
期细胞减少,S期及G
2
期细胞增加,说明G
1
期细胞对它最敏感。
药动学:
静注,10~20mg/m
2
,血浆半衰期分别为2~7分钟和30~45分钟,迅速进入细胞。动物实验证明,MMC分布以肺、皮肤、肾与肌肉中浓度较高,肿瘤组织次之,脾脏最低。在脑组织中未检出MMC成分。大部分在肝、肾中代谢,经肾小球过滤,由尿中排出,也可从胆汁排出,但浓度比尿中低。
适应症:
1.胃肠道癌,如胃、肠、肝、胰腺等癌肿。
2.
肺癌
、
乳腺癌
、宫颈癌、
绒毛膜上皮癌
。
3.
恶性淋巴瘤
、慢性粒细胞
白血病
。
4.癌性胸腔、腹腔积液。
用法用量:
1.静注成人每次4~6mg,用注射用水或生理盐水10~20ml溶解,每周1~2次,40~60mg为一疗程。还可采用10~30mg,每2~3周1次。也可将药物溶于0.9%
氯化钠
注射液200ml静滴(在1小时内滴完)。
2.动脉注射剂量同静注。
3.腔内注射尽量抽尽积液后注入4~10mg,每5~7天1次,4~6次为一疗程。也可作膀胱内灌注。
不良反应:
1.骨髓抑制为剂量限制性毒性,表现为白细胞和血小板下降,如单用MMC 20mg/m
2
后,白细胞降至最低点,平均为3.5周,持续1~2周;血小板降至最低点的平均时间为4周,持续2~3周,多数病人在8周内恢复。因MMC有蓄积性毒性,后续疗程的骨髓抑制将更明显和持久。可采取支持疗法,促进骨髓功能恢复。治疗中若白细胞低于3×10
9/
L,血小板低于70×10
9
/L时应停药。
2.胃肠反应 部分病人有食欲减退、恶心、
呕吐
、
腹泻
、口腔炎,
但一般较轻。
3.局部反应药液漏出血管外,有局部刺激作用,重者可产生组织坏死、静脉炎,因此,注射时可先用生理盐水注射,确认针头在血管内后再注入药液。另外,腔内给药可引起化学性
胸膜炎
,引起
胸痛
。可同时注入腔内适量
地塞米松
及
利多卡因
,以减轻症状。
4.其他
药疹
、脱发、乏力、肝肾功能损害,但一般不严重。
相互作用:
与
维生素C
、B
1
、B
4
等配伍静注时,可使MMC疗效显著降低。
注意事项:
严重肝、肾功能低下者禁用。
疗效评价:
对胃肠道癌,如胃、肠、肝、胰腺等癌肿疗效较好。对肺癌、乳腺癌、宫颈癌、绒毛膜上皮癌也有效。对恶性淋巴瘤、
慢性粒细胞白血病
也有作用,对骨髓瘤无效。对癌性胸腔、腹腔积液有明显疗效。
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