放线菌素D

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放线菌素D

药物类别：

抗肿瘤药

所属类别：

抗肿瘤抗生素

药物名称：

放线菌素D

英文名称：

Dactinomycin

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	更生霉素

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	注射剂(粉)	200μg

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	Dactinomycin

药理作用：

其作用机制为阻碍RNA多聚酶的功能，阻碍RNA特别是mRNA的合成，从而妨碍蛋白质合成而抑制肿瘤生长。本品属细胞周期非特异性药物，G₁期前半段细胞对它最敏感，可阻止G₁期向S期转变。

药动学：

本品口服吸收差，静注2分钟后血药浓度很快降低，其血浆半衰期很短，30分钟消失，分布在网状内皮系统浓度较高，用药12小时仍能测出。约有50%的药物以原形排入胆汁，10%以原形由尿中排出。DACT不能通过血脑屏障。由于其生物半衰期长，应根据药动学参数制定给药方案。动物实验提示，间歇而较大剂量给药，优于连续小剂量给药。

适应症：

1.肾母细胞瘤、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、恶性淋巴瘤、横纹肌肉瘤、睾丸肿瘤等。
2.与放射治疗合用，提高肿瘤对放射治疗的敏感性。

用法用量：

每次剂量为4～8μg/kg，常用量每次200～4001μg，溶于5%葡萄糖注射液500ml中静脉滴注，或溶于20～40ml生理盐水中静脉注射。每日或隔日1次，总量为4000～6000μg。治疗绒毛膜上皮癌，每日剂量以8～10μg/kg为宜。此药也可作胸膜腔注射。
小儿用法：静注，6～8μg/kg，溶于生理盐水20～40ml，或溶于5％葡萄糖注射液250～500ml，静滴，7～10天为一疗程，间隔二周后可重复疗程，或lO～15μg/kg，5天为一疗程。治疗肾胚胎瘤，于7天内注射70μg/kg，即24小时注射10μg/kg，共7天。

不良反应：

1.胃肠道反应 ①常在注射后数小时出现恶心、呕吐、食欲不振；②常见腹泻、腹痛、胃及肠溃疡、口腔炎、口角炎、喉炎及直肠炎，可对症处理。
2.骨髓抑制多发生在治疗后一周，可有血小板减少、白细胞下降及贫血。
3.静脉注射可引起静脉炎，漏出血管可引起疼痛、局部硬结及溃破。若漏出血管外，应立即停止注射，以氯化钠注射液稀释，或以1%普鲁卡因注射液局封，温湿敷或冷敷，发生皮肤破溃后按溃疡处理。
4.其他脱发、皮肤红斑、脱屑、色素沉着、痔疮样皮疹、肝肾损害、过敏等，可对症处理。有免疫抑制作用，长期应用可抑制睾丸或卵巢功能。

相互作用：

本品可提高放射敏感性，与放射治疗同时应用，可能加重放射治疗降低白细胞和局部组织损害作用。本品也可能削弱维生素K的疗效。

注意事项：

1.骨髓功能低下，有痛风病史，肝功能损害，感染，有尿酸盐性肾结石病史，近期接受过放射治疗或抗癌药治疗者慎用。
2.用药期间应定期查血象及肝、肾功能。
3.水痘或最近患过水痘者不宜用本品。
4.毒副作用出现后，可考虑减量或停药。
5.对诊断的干扰：本品可能使尿及血内尿酸升高。

疗效评价：

在治疗实体瘤方面，对肾母细胞瘤、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、恶性淋巴瘤、横纹肌肉瘤、睾丸肿瘤等有效。对。肾母细胞瘤肾切除后，本品与放疗并用，可提高生存率；单用DACT或与MTX并用治疗绒癌、恶性葡萄胎有效率为77.6%。与环磷酰胺、长春新碱、博莱霉素、顺铂合用治疗睾丸瘤，与阿霉素、环磷酰胺、长春新碱合用治疗软组织肉瘤、尤文氏瘤，均有一定疗效。与放射治疗合用，提高肿瘤对放射治疗的敏感性。本品浓聚并滞留于有核细胞内，可妨碍放射损伤的修复。

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