博莱霉素

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博莱霉素

药物类别：

抗肿瘤药

所属类别：

抗肿瘤抗生素

药物名称：

博莱霉素

英文名称：

Bleomycin

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	争光霉素

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	软膏剂	5％-20％
2	注射剂(粉)	5mg；lOmg；30mg

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	Bleomycin

药理作用：

本品结合于DNA，这种结合一部分系通过嵌合机制，但并不影响核酸的二级结构。药物可使DNA分子发生单股或双股断裂。近年研究表明，DNA结构的破坏需要有氧化亚铁离子的存在。博莱霉素被认为是一种金属螯合物，能和亚铁离子形成BLM-Fe复合物。这一复合物能为氧分子提供电子，故可形成过氧化物和游离羟基。正是这些高度活性的中间产物最后破坏DNA。本品属周期非特异性药物，但对G₂期细胞杀伤活力最强。

药动学：

口服吸收不良，需通过各种胃肠道外途径给药，如静脉、肌内及皮下注射，或动脉内给药。血浆半衰期通常少于2小时。肾排泄迅速，只要肌酐消除率超过每分钟35ml，其排泄基本上不受肾脏疾病的影响。但因肾脏是药物主要的排泄器官，故肾功能衰竭者应避免或减量使用。由于代谢药物的酶在肝、肾中丰富而在肺和皮肤中缺乏，故易在肺和皮肤中出现毒性，其毒性大小取决于肺和皮肤中的药量。

适应症：

1.头颈部鳞癌包括鼻咽、上腭、舌、唇、喉部等癌肿。
2.皮肤鳞癌如躯干、四肢、皮肤、外阴、阴茎、阴囊、肛周等癌肿。
3.宫颈、食管、肺等部位的鳞癌。
4.应用于对其他药物耐药或晚期复发的恶性淋巴瘤病人，对于有效患者可反复应用。
5.有一定放射增敏效应，如上述癌肿在放疗前、中给药，可以提高疗效。
6.对睾丸肿瘤、甲状腺癌、前列腺癌、脑神经肿瘤、银屑病等也有效。
7.本药的特点是治疗剂量一般无骨髓抑制作用，也不抑制免疫系统，故常与其他抗肿瘤药物合并应用，如治疗鼻咽癌，与环磷酰胺、长春新碱、氮芥、阿霉素联用；治疗淋巴瘤，与长春新碱、丙卡巴肼、泼尼松联用。

用法用量：

成人：肌内、静脉及动脉注射1次15～30mg，每周2～3次，一疗程总量不超过400mg。亦可作肿瘤内注射(须用0.9%氯化钠注射液稀释到2mg/ml)及局部敷用。治疗寻常疣：用本品0.1%溶液(以0.9%氯化钠注射液为溶剂)1ml，注入疣的基底部或疣体内，2～4周后，如未脱落，可注射第二次，直至全部脱落。
小儿：每次按体表面积lOmg/m²。

不良反应：

1.长期用药可致肺纤维化，也可因肺功能不全而死亡。表现为干咳、低热、呼吸困难等。在治疗中应定期作肺功能测定或放射科检查，如有异常应立即停药，并给予激素、酌情加抗生素以及对症治疗。
2.皮肤粘膜反应 ①色素沉着、脱发，手足及身体受压处皮肤脱屑；②四肢末端变硬、变黑或硬结，手指足趾胀痛；③口腔粘膜溃破。
3.全身反应 ①部分患者在给药3～6小时后出现发冷、发热；②部分患者在第1～2次给药出现高热、低血压、过敏性休克；③瘙痒性红斑。为防止高热等反应，可从小剂量(如2mg以下)开始，逐渐增至常规量。用药前后给消炎痛或泼尼松，可减轻发热反应。
4.其他本品对骨髓抑制轻微，少见肝、肾损害及膀胱、精神和胃肠道症状。

相互作用：

1.本品与顺铂联用应谨慎。因通过肾脏排泄占BLM总清除率的一半，而顺铂又是肾毒性药物，并可减少肾小球滤过率，因此BLM的清除率下降而增加肺毒性。这是已肯定的相互作用，其后果严重。伍用时应经常检查肾功能，必要时减少BLM的剂量。
2.对于非霍奇金淋巴瘤用BLM与其他细胞毒药物联合使用(M-Ba-cod方案，甲氨蝶呤、阿霉素、环磷酰胺、长春新碱和地塞米松)18%(15/83)发生急性可逆性肺部反应，故应谨慎和严密监测。
3.与长春新碱并用时，应注意观察其交叉抗药性。

注意事项：

1.本品可引起肺纤维化，故不宜用于肺癌放射治疗患者。发热患者及白细胞低于2.5×lO⁹/L者不宜用。
2.下列情况慎用：70岁以上患者，肺功能或肝、肾功能损害。
3.本品可引起肺炎样症状、肺纤维化，应与肺部感染作鉴别。
4.连续给药部位易引起硬结或静脉炎，故应局部热敷、更换用药部位，深部肌注。

疗效评价：

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