亚叶酸钙

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亚叶酸钙

药物类别：

抗肿瘤药

所属类别：

抗代谢药

药物名称：

亚叶酸钙

英文名称：

Calcium folinate

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	确呋力
2	醛氢叶酸钙
3	甲叶钙
4	甲酰四氢叶酸钙

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	注射剂	3mg；5mg；25mg；50mg；100mg；300mg
2	片剂	15mg

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	Calcium folinate

药理作用：

1.增加5-FU的抗肿瘤作用5-FU在体内代谢为5-氟-磷酸脱氧尿嘧啶核苷酸(5FdUMP)，它与正常代谢产物dUMP竞争和脱氧胸腺嘧啶核苷合成酶(TS酶)、叶酸形成稳定的三联复合物，使，11S酶失活，dUMP变成dUMP(一磷酸脱氧胸腺嘧啶核苷酸)过程受阻，DNA合成受到抑制。5-FU对TS酶的这种抑制作用受体内叶酸库容的影响，外源性增加叶酸能增加5-FU对TS酶的抑制作用，叶酸在体内经过谷氨酸化后这种抑制作用能提高上百倍。
2.大剂量MTX化疗时解救大剂量MTX化疗时，为降低MTX对正常细胞的损害，须及时进行叶酸解救。叶酸进入正常细胞后，能促使与二氢叶酸还原酶结合的MTX解离，加速MTX从细胞内排出，恢复细胞内四氢叶酸含量及正常细胞的功能。

药动学：

适应症：

1.与5-FU联合应用，治疗消化道肿瘤或其他5-FU敏感肿瘤。大剂量CF与5-FU联合使用(LF方案)是目前治疗结直肠癌的基本方案。
2.用于儿童白血病、淋巴瘤及骨肉瘤等大剂量MTX治疗时的解救。

用法用量：

1.与5-FU联合化疗200mg/m²，在5-FU之前静脉点滴，根据5-FU疗程时间决定CF使用时间，如CF200mg/m²静滴，5-FU500 mg/m²静滴4～6小时，连用5天，每4周重复。
2.作为MTx解救剂一般每次6～15mg，在MTx点滴结束后6小时开始，静脉或肌内注射，每4～6小时一次，连用10～12次，或MTX血浆浓度降至10～7moL/L以下。救援用的CF量约为MTX总量的10%。如大剂量使用MTX，CF救援的剂量、时间、次数应加大、延长，最好根据MTX血浆监测浓度调整。
3.抗叶酸代谢药重度中毒CF 75mg，于12小时内滴注，随后改为肌内注射。

不良反应：

少见，偶尔有皮疹、荨麻疹或哮喘等过敏反应。大剂量使用时有胃部不适感。

相互作用：

注意事项：

CF与5-FU并用时可能会增加5一Fu的毒副作用，应注意观察。

疗效评价：

CF生化调节使5-FU增效是近年来化疗的一项进展。多数文献报道，CF/5-FU方案对以往未用过5-FU的结肠癌，疗效约30%～50%，对以往用过5-FU的，近期疗效为10%～20%。CF/5-FU方案较单用5-FU的疗效提高一倍。CF/5一FU是结直肠癌、胃癌等的基本用药，CF/5-FU 顺铂或VPl6、ADM(EPI)、MMC等方案广泛应用于消化道肿瘤中。

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