米托蒽醌

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米托蒽醌

药物类别：

抗肿瘤药

所属类别：

抗肿瘤抗生素

药物名称：

米托蒽醌

英文名称：

Mitoxantrone

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	丝裂蒽醌

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	注射剂(粉)	10mg；20mg

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	Mitoxailtrone

药理作用：

MA为一种蒽醌抗肿瘤新药，其结构及抗癌作用与阿霉素相近，因其无氨基糖结构，不产生自由基，且有抑制脂质过氧化作用，故对心脏毒性较低。其作用机制表明，可视MA为细胞周期非特异性药物，因它可杀灭任何细胞周期的癌细胞，增殖与非增殖细胞均受到抑制。分裂细胞比休止细胞对本品更敏感，S后期对本品最敏感。

药动学：

此药在血浆中的清除曲线符合三室模型，静脉注射后很快由血浆中广泛分布到组织中，然后缓慢释放。其中6.5%以原形由肾排泄，18.3%由粪便排出。肝功能异常能影响药物从体内清除。

适应症：

1.乳腺癌和恶性淋巴瘤。
2.胃肠道癌。
3.白血病。
4.膀胱癌、卵巢癌、原发性肝癌、多发性骨髓瘤及恶性间皮瘤。

用法用量：

1.成人：12～14mg/m²，每3～4周静注1次。方法为将药物用50ml以上0.9%氯化钠注射液稀释，也可用5％葡萄糖注射液l00ml稀释后于30分钟内静滴。
2．儿童：其耐受量略高，实体瘤为18～20mg/m²，白血病可高到24mg/m²，均为3～4周1次，酌情可给2～6次。

不良反应：

1.骨髓抑制白细胞与血小板下降。一般于治疗后10～14天发生白细胞下降，到3周左右开始恢复。
2.消化道反应恶心、呕吐、口腔粘膜炎、腹泻。少见肝功能损伤。肝功不良者血浆半衰期明显延长，应减少用量。对肝、肾功不全者慎用。
3.心脏毒性比阿霉素轻，在2500例中发生心脏毒性者占3%。表现为心射血分数降低、心律失常、心电图异常及心肌梗死等。心力衰竭主要发生于原来用过阿霉素的病人。儿童心脏毒性发生率为6％。其防治方法为：对心脏功能不全者以及接受过阿霉素累积量超过者禁用。因MA的心脏毒性和以前用过的阿霉素之间有显著相关性，特别是儿童用MA治疗更应慎重，对没有接受过MA治疗的病人应进行心脏监测。对阿霉素用量超过350mg/m²又需要用MA治疗者，要用超声心电图或多门控血流心脏扫描监测。
4.药液漏出血管外，可引起严重的皮下组织坏死。可表现为立即发生局部红肿、烧灼感，第2天变暗红色胀痛，第3天开始破溃、疼痛剧烈，以后溃疡可深至骨膜，不易愈合。注射时应勿使药液漏出血管外，为此先用5%葡萄糖注射液静滴，确认输液管畅通无阻后，将本药从侧管缓慢推入。
5.其他脱发、血尿、肌酐升高、肾功减退、乏力、头痛等，可对症处理。

相互作用：

注意事项：

1.有心脏疾患者禁用或慎用。
2.注意既往蒽环类药物的用药总量，按规定禁止超过总限制量。
3.注射时切勿使药液漏出血管外，以免致组织坏死。

疗效评价：

与甲氨蝶呤、氟尿嘧啶联合应用治疗晚期乳腺癌，有效率为52.7%(29/55)。治疗恶性淋巴瘤效果明显，特别是对一些难治的病例也有一定效果。与环磷酰胺、长春新碱、泼尼松治疗恶性淋巴瘤，有效率为81/7%(67/82)，其中对霍奇金病有效率92%(12/13)，非霍奇金淋巴病中初治病人的有效率为84.8%(39/46)，复治病人为69.6％(16/23)。对胃肠道癌也有一定疗效，有效率31.0%(9/29)。对白血病有一定疗效，特别是对长期应用其他药物治疗耐药的病人。对膀胱癌、卵巢癌、原发性肝癌、多发性骨髓瘤及恶性间皮瘤也有一定疗效。

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