柔红霉素

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柔红霉素

药物类别：

抗肿瘤药

所属类别：

抗肿瘤抗生素

药物名称：

柔红霉素

英文名称：

Daunorubicin

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	正定霉素
2	柔毛霉素
3	红比霉素

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	注射剂(粉)	10mg；20mg

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	Daunorubicin

药理作用：

DNR具有一个蒽环平面，可通过它嵌合于：DNA碱基对之间，并紧密地结合到DNA上，因而使核酸中含有相当高浓度的药物。它通过DNA生成复合物而抑制DNA和RNA的合成，特别是抑制mRNA合成。对细胞各期均有杀伤作用，为细胞周期非特异性药物，但对S期更敏感。

药动学：

口服不吸收。因是重要的发泡剂，能引起组织坏死，故不应肌注或皮下注射药物。静脉注入后可被全身组织迅速摄取，但不进入脑脊液中，药物通过主动转运进入细胞，细胞对药物主动转运的抑制是导致耐药性的主要机制。动物实验，静注30分钟后，分布浓度依次为：肺>肾>心>十二指肠>脾>肝，脑、睾丸和血中较少。在淋巴腺和骨髓内最高浓度可维持8～24小时。大部分从胆汁中排出，约有1/6出现于尿中。

适应症：

1.急性淋巴细胞白血病、急性粒细胞白血病、神经母细胞瘤。
2.慢性粒细胞白血病急性变者。

用法用量：

1.静注或静滴先用生理盐水稀释2mg/ml，开始0.5～O.8mg/kg，用生理盐水250ml溶解后静滴，1小时内滴完，每周2次，也可lmg/kg，每天1次静注，连用5天。总量：实体瘤8～10mg/kg，因毒性作用大，不可用维持量。
2.小儿用法静注或静滴，1mg/kg，用生理盐水或5％葡萄糖注射液稀释，连用2～5天，每疗程总量不超过1.5mg/kg.疗程间隔至少7～10天，总共不宜超过4个疗程，总剂量不超过6mg/kg。

不良反应：

1.骨髓抑制较严重，可迅速引起全血象下降，治疗中应严密观察，视血象、骨髓抑制程度决定用量。
2.心脏毒性总剂量超过15mg/kg者，可致心动过速和心衰。
3.胃肠道反应恶心、呕吐、腹泻、口腔溃疡、肝功损害及脱发，可对症处理。
4.局部刺激较大，可发生静脉炎。药物漏出血管外可引起局部硬结或坏死。

相互作用：

与过酸、碱的药物混用时，可降低效价或失效。

注意事项：

1.有骨髓抑制者忌用。有心脏病者忌用。
2.肝功不良者慎用。
3.注射时切勿漏出血管外，按要求配制药液。一般稀释至1mg/ml后静注或静滴。
4.应用时不宜与过酸、碱的药物混用，以免降低效价或失效。
5.密封、防潮、室温下保存。

疗效评价：

对急性淋巴细胞白血病、急性粒细胞白血病、神经母细胞瘤有效。对慢性粒细胞白血病急性变者也有效。对急性非淋巴细胞白血病(ANLL)有效率为60％～80％。如缺DNR可用阿克拉霉素A代替。

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