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抗肿瘤
> 正文:光神霉素
光神霉素
医药数据库中心
药学论坛
光神霉素
光神霉素
药物类别:
抗肿瘤药
所属类别:
抗肿瘤抗生素
药物名称:
光神霉素
英文名称:
Mithramycin
药物别名:
序号
中文别名
英文别名
1
米拉霉素
2
光辉霉素
制剂/规格:
序号
制剂
规格
1
注射剂(粉)
2mg;4mg;6mg
成份/化学结构:
序号
成份
化学结构
1
Mithramycin
药理作用:
本品能通过干扰DNA依赖性RNA的合成而发挥抗癌效应,它与放线菌素类似,与DNA结合部位是鸟嘌呤对,抑制RNA的合成。主要在于RNA链的延伸而不影响其起始,对各期增殖细胞有杀伤作用,为细胞周期非特异性药物。
药动学:
静注lmg,血浆浓度在最初3小时的半衰期为1小时,以后则下降较慢;注射后2小时内有27%从尿中排出,注射4小时后血浆浓度与脑脊液浓度平衡。间日给药的毒性反应(特别是出血)较每天给药为轻,在肝、肾中浓度较高,排出体外较快。
适应症:
1.睾丸胚胎癌和治疗各种恶性肿瘤引起的
高钙血症
。
2.睾丸胚胎癌肺转移、脑胶质细胞瘤、脑转移性癌、
恶性黑色素瘤
、
鼻咽癌
等。
3.女性生殖系统恶性肿瘤、
乳腺癌
及胃肠道肿瘤。
用法用量:
1.静注 ①一般一次2~6mg,或50~100gμg/kg,每日或隔日1次,缓慢静脉推注。开始一、二日用小剂量,若无不良反应,可渐加量,5~10次为一疗程,间隔5-7日后可重复下一疗程。②治疗高钙血症用量为12.5~25μg/kg,静脉注入,每4~7日1次。对进展期睾丸癌可按25~50μg/kg给药,每天1次,共5日;或一周内隔日给药1次。如有必要,可每4周重复一疗程。
2.胸腹腔内注射一次2~6mg,每周1次。
3.小儿用法静滴,每次50~100μg/kg,初用小剂量,若无反应可增加用量。常加入5%
葡萄
糖注射液,250~500ml静脉点滴,每天1次,7~14次为一疗程。如必要,可延长至20~30次,疗程间隔为5~7日。
4.本品系冷冻干燥固体针剂,应保存在冰箱中,临用时以注射用水溶解或用5%
葡萄糖
注射液溶解,不可用生理盐水溶解。
不良反应:
1.胃肠道反应恶心、
呕吐
、食欲不振,口腔炎,
肝损伤
。对症处理及应用保肝药物。
2.骨髓抑制 白细胞减少,血小板数下降,贫血,出血,凝血功能障碍。注意支持疗法。
3.皮肤反应皮疹、皮肤色素沉着、轻度脱发;局部刺激,
血栓性静脉炎
,如不慎使药液外漏,可致组织坏死。注射时切忌漏出血管外,且推注应缓慢。
4.神经系统和肾功能改变,少数病例有乏力、
头痛
、烦躁。
相互作用:
注意事项:
1.肝、肾功能不良及有出血倾向者慎用。
2.本品与其他抗癌药物无交叉耐药性。
疗效评价:
对睾丸胚胎癌和治疗各种恶性肿瘤引起的高钙血症疗效较好,它可降低血清中和尿中钙的浓度,解除症状,改进钙磷的平衡。对睾丸胚胎癌肺转移、脑胶质细胞瘤、脑转移性癌、恶性黑色素瘤、鼻咽癌等,均有一定缓解作用。对女性生殖系统恶性肿瘤、乳腺癌及胃肠道肿瘤也有一定疗效。
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