硫酸长春新碱

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硫酸长春新碱

药物类别：

抗肿瘤药

所属类别：

抗肿瘤植物药

药物名称：

硫酸长春新碱

英文名称：

Vincristine Sulfate

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	醛基长春碱

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	注射剂(粉)	O．5mg；1mg

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	VINCRISTINE SULFATE

药理作用：

作用机制与长春碱相似，主要作用于M期，对动物肿瘤的疗效超过长春碱且抗瘤谱广。由于可使增殖细胞同步化而使其他抗肿瘤药物的疗效增加，故常用于联合化疗的方案中。

药动学：

口服吸收极差，静脉给药后迅速分布至各组织。进入肝脏较多，瘤组织可选择性浓集药物。70%由胆道随粪便排泄，约12%由尿中排出。如肝功能不全或胆道梗阻则毒性增加。本品不能通过血脑屏障进入中枢神经系统。

适应症：

1.急性白血病对各种类型的急性白血病均有效，尤其是急性淋巴细胞白血病疗效突出。
2.恶性淋巴瘤疗效也较好，但对霍奇金病不如长春碱。
3.其他如绒毛膜上皮癌、乳腺癌、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤、尤文氏瘤、平滑肌肉瘤、肺癌、宫颈癌、恶性黑色素瘤等。

用法用量：

静脉给药：成人1.4mg/m²(一般1～2mg)，儿童75μg/kg，溶于生理盐水或5%葡萄糖注射液20～30ml，静注或静脉冲入，每周1次。也可由小剂量开始逐渐加量。一疗程总量20mg。

不良反应：

1.神经系统毒性为剂量限制性毒性。以周围神经病变多见，如深反射消失、感觉异常、肌无力，也可见喉神经麻痹、腓神经麻痹、肠麻痹、暂时性尿潴留，严重者出现大小便失禁。中枢神经受累可出现癫痫发作、一过性失明，有鞘内误注导致死亡的报道。
2.消化道反应恶心、呕吐、腹痛、便秘，严重时出现肠麻痹，这与VcR影响植物神经系统有关。用药前给予轻泻剂及饮足够的水分有助于减轻此症。
3.骨髓抑制较轻，剂量较大或用药时间长者可出现白细胞和血小板下降。
4.其他局部刺激、脱发、皮疹、发热、男性生殖功能失常等。

相互作用：

1.长春新碱能抑制可溶性微管蛋白二聚物进入微管的解聚作用，影响神经微管的功能与轴索的运输，替尼泊苷可增加微管蛋白对长春新碱的亲和力或增加微管蛋白对长春新碱解聚作用的敏感性，因而二者合用可增强长春新碱的神经毒性。
2.长春新碱与钙通道阻滞剂如维拉帕米、硝苯地平、尼莫地平等合用，能提高肿瘤细胞对长春新碱的摄取量，并阻滞其外流，使细胞内维持较高浓度，增强抗癌疗效。

注意事项：

1.年老体弱、有心血管病患者慎用。
2.曾行放、化疗骨髓抑制明显者不宜使用。
3.用药过量会导致严重组织损伤，因此应严格按体表面积计算用量，每次限制在2mg以下。
4.局部刺激性强，注射时避免药液外漏。
5.避光、凉暗处保存。

疗效评价：

VCR是较早用于临床、目前仍广泛使用的抗癌药之一，对白血病、恶性淋巴瘤、生殖细胞肿瘤、小细胞肺癌等疗效较好，且价格便宜。其骨髓抑制轻微，成为血象低下者的首选药物之一。该药有明显的神经毒性，个体差异较大，使用时需注意。一般每次用量不超过2mg。

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