拓扑替康

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拓扑替康

药物类别：

抗肿瘤药

所属类别：

抗肿瘤植物药

药物名称：

拓扑替康

英文名称：

Topotecan

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	喜典
2	和美新
3	金喜素

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	注射剂	2mg；4mg

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	topotecan

药理作用：

本品为CPT半合成衍生物，作用靶点为Topo I，为s期抗肿瘤药。临床前研究表明，TPT抗肿瘤谱较广，对L12lO和P338白血病小鼠的活性及在体内抗Lewis肺癌和B-16黑色素瘤的作用均优于CPT。在人结肠癌异体移植物，TPT可以诱导肿瘤消退及延缓其生长。

药动学：

对癌症病人以1.5mg/m²的剂量30分钟静脉滴注，在体内呈二室模型，分布非常快，肝、肾等血流丰富的组织、器官浓度较高，其t_1/2α仅为4.1～8.1分钟。代谢产物内酯式拓扑替康的t_1/2β为1.7～8.4小时，总拓扑替康t_1/2β为2.3～4.3小时。与血浆蛋白结合率为6.6%～21.3%。药物可进人脑脊液，在脑脊液中有蓄积。大部分(26%～80%)经肾脏排泄，其中90％在用药后12小时排泄，小部分经胆汁排泄。肾功能不全的病人对本药清除率降低。肝功能不全病人对本药的代谢和毒性与正常人无明显差异。

适应症：

1.小细胞肺癌。
2.卵巢癌。
3.其他非小细胞肺癌、乳腺癌、食管癌等。

用法用量：

1.2～1.5mg/m²，先以注射用水溶解为浓度lmg/1ml，再用生理盐水或5%葡萄糖注射液150～200ml稀释，静脉滴注30分钟，每日1次，连用5天，每3周为一周期。

不良反应：

1.骨髓抑制中性粒细胞下降、血小板减少、贫血等，为主要限制性毒性。其中自细胞3～4度减少为39%～86%；中性粒细胞3～4度减少为43%～88%；血红蛋白3～4度减少为1l%～42%；血小板3～4度减少为13%～57%。
2.胃肠道反应恶心、呕吐、腹泻、便秘、肠梗阻、腹痛、口腔炎、厌食等。
3.皮肤及附件脱发，偶见严重的皮炎及瘙痒。
4.神经肌肉头痛、关节痛、肌肉痛、全身痛、感觉异常。
5.呼吸系统可致呼吸困难，虽然尚不能肯定是否会因此而造成死亡，但应引起重视。
6.肝脏有时出现肝功能异常，转氨酶升高。
7.全身反应乏力、不适、发热等。
8.局部刺激静脉注射时，若漏出血管外可产生局部刺激、红肿。
9.罕见过敏反应及血管神经性水肿。另外，尚有致血尿、心电图异常的报道。

相互作用：

实验发现，本品与烷化剂尤其是DDP联合应用产生协同的细胞毒作用。

注意事项：

1.对本品过敏者禁用。
2.孕妇及哺乳期妇女禁用。
3.用药期间注意监测血象，中性粒细胞<1.5×10⁹/L者禁用本品。
4.避光、室温干燥保存。开瓶后须立即使用，稀释后室温下只能保存24小时。

疗效评价：

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