伊立替康

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伊立替康

药物类别：

抗肿瘤药

所属类别：

抗肿瘤植物药

药物名称：

伊立替康

英文名称：

Irinotecan

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	开普拓

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	注射剂	100mg(5ml)

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	irinotecan

药理作用：

CPT-11为半合成喜树碱衍生物，为Topo I抑制剂。临床前研究证明，CPT-11及其活性代谢产物SN－38对多种实验肿瘤有明显的抗肿瘤活性，如S-180纤维肉瘤、Lewis肺癌、MH-134肝癌、Co-4结肠癌、MX-1乳腺癌、SC-16胃癌等，抗瘤谱广。此外，它在体内很少被表达MDR(多药耐药)基因的肿瘤识别，对VCR或ADM耐药的P338鼠白血病同样有效。体外CPT-11与有些化疗药如顺铂、阿糖胞苷、氟尿嘧啶及TopoⅡ抑制剂合用有协同或相加作用。

药动学：

静脉注射CPT-11后，大部分药物迅速转化为活性代谢产物SN-38。药物主要分布于胃肠道、肝、肾及分泌腺，稳定分布容积为157L/m^２，机体总清除率平均值15L/(m²·h)，最终血浆半衰期14.2h。本品主要经胆道排泄，粪便中排出超过60%，尿中24h排泄率CPT-11和SN-38分别为19.9%和0.25%。

适应症：

1.大肠癌 5-FU耐药的晚期大肠癌。
2.肺癌包括小细胞和非小细胞肺癌。
3.子宫颈癌。
4.卵巢癌。

用法用量：

推荐剂量为350mg/m^２，加入生理盐水或5%葡萄糖溶液中静滴30～90分钟，每3周1次；或l00mg/m^２，每周1次；或125～150mg/m^２，每周1次，连续4周，休息2周。若出现严重毒性反应(3～4级)时，本品剂量应减少15%～20%。本药用于结直肠癌治疗多与5～FU、CF联合用药。

不良反应：

1.急性胆碱能综合征表现为多汗、流泪、流涎、瞳孔缩小、视物模糊、痉挛性腹痛。轻度者可自行缓解，严重者需给予阿托品治疗(0.25mg，皮下注射)。对出现严重胆碱能综合征者，第2次用药时应预防使用阿托品。
2.胃肠道反应恶心、呕吐常见，应预防使用止吐药。延迟性腹泻多见，为剂量限制性毒性，发生率为80%～90%，3～4级者占39%。腹泻多在24h后出现，中位时间为用药后第5天，平均持续4天。出现腹泻时给予洛派丁胺(易蒙停)治疗有效，用法为：首剂4mg口服，以后每2h口服2mg，末次水样便后12h停止，连续用药不得超过48小时。严重腹泻时需静脉补液。
3.骨髓抑制主要为中性粒细胞减少，其中3～4度占39.6%，为剂量限制性毒性。
4.肝功损害对胆红素超过正常上限1.5倍者应禁用本品。
5.其他脱发、口腔粘膜炎、乏力、皮肤毒性(包括手足综合征)等。

相互作用：

CPT-11具有抗胆碱酯酶活性，有抗胆碱酯酶活性的药物可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用，非去极化神经肌肉阻滞剂可能被拮抗。合并用药时应注意。

注意事项：

1.对喜树碱类药物或其任何成分过敏者禁用本品。
2.动物实验发现有致畸性、胚胎毒性和胎儿毒性。妊娠、哺乳期妇女禁用。
3.慢性肠炎、肠梗阻、间质性肺炎、肺纤维化患者禁用本品；大量胸水或腹水患者禁用。
4.用药期间需每周检查全血细胞计数，密切观察患者有无感染、出血倾向，若发生此类情况应减量或停药，并作相应处理。
5.本品代谢产物SN-38在尿中易形成结晶，引起肾脏损害。故用药期间应多饮水，并碱化尿液。
6.老年患者生理功能减退，使用本品时应谨慎。
7.本品对光不稳定，滴注时应避光。

疗效评价：

CPT-11为CPT的衍生物，实验表明对多种肿瘤有抗瘤活性。主要用于大肠癌、肺癌、子宫颈癌及卵巢癌。该药已在多个国家上市，我国正在进行临床验证。该药可引起严重的腹泻及中性粒细胞减少，使用过程中应特别注意。

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