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抗肿瘤
> 正文:秋水仙碱
秋水仙碱
医药数据库中心
药学论坛
秋水仙碱
秋水仙碱
药物类别:
抗肿瘤药
所属类别:
抗肿瘤植物药
药物名称:
秋水仙碱
英文名称:
Colchicine
药物别名:
序号
中文别名
英文别名
1
秋水仙素
制剂/规格:
序号
制剂
规格
1
注射剂
1mg
2
片剂
0.5mg;1mg
成份/化学结构:
序号
成份
化学结构
1
colchicine
药理作用:
本品系由秋水仙和滇产山
慈姑
中提取的一种生物碱。它可以直接作用于细胞分裂,使纺锤结构无法形成,阻止有丝分裂,使其停止于M期,最终导致细胞死亡。分裂旺盛的组织细胞最先受到影响。本品可直接作用于骨髓,引起暂时性白细胞减少或
再生障碍性贫血
。还可降低体温、抑制呼吸中枢、增加对中枢神经抑制药物的敏感性;增加拟交感神经药物的反应,收缩血管,和通过对血管运动中枢的兴奋作用引起
高血压
;兴奋胆碱能神经,加强胃肠活动,但有时反而致胃肠道蠕动减慢。
药动学:
口服后吸收迅速,蛋白结合率低,为10%~34%,T
max0
0.5~2小时,口服2mg血药峰值为2.2ng/ml。治疗
痛风
一般口服后12小时作用开始,疗效持续48~72小时。
肝癌
患者口服2mg后很快达峰,但很快消失,而痛风患者消失缓慢。本品在肝内代谢,主要由胆汁和小肠排泄,尿中排泄约5%~20%,可能产生延缓性蓄积作用。
适应症:
1.
皮肤癌
、
乳腺癌
、宫颈癌、
白血病
、霍奇金病等。与
喜树
碱合用有协同作用。
2.预防和控制急性痛风的发作。
用法用量:
1.静滴每次1~2mg(或复方秋水仙碱2~4m1)加入5%
葡萄
糖注射液中缓慢滴注,每日1次,20~40mg为一疗程。
2.静注或动脉注射 每次1mg,加入5%
葡萄糖
注射液或生理盐水40ml中缓慢推注,总量酌情增减。
3.口服痛风发作时口服片剂1mg/次,以后每2小时服0.5mg至痛风消失,或出现中毒症状时即停药。预防发作,0.5mg/日,分2-3次服。
本品亦可作瘤内注射。
不良反应:
1.骨髓抑制 白细胞、血小板减少,贫血,与个体差异有关。
2.胃肠道反应 多见,表现为食欲不振、恶心、
呕吐
、腹胀、
便秘
,重者出现肠麻痹。
3.可抑制呼吸中枢,增加对中枢抑制药物的敏感性,增强拟交感神经药物的反应,使血管收缩。还可以通过对血管运动中枢的兴奋而引起高血压。
4.其他 四肢酸痛、静脉炎,漏出血管外可引起局部组织坏死。
相互作用:
注意事项:
1.年老体弱、伴有心血管病者慎用,肝肾功能不全者禁用。
2.治疗中应定期检查血象及心、肝、肾功能,及时处理。
3.用药部位宜不断更换,以减少静脉炎的发生。
4.室温下避光保存。
疗效评价:
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