喜树碱
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药物类别: |
抗肿瘤药 | 所属类别: |
抗肿瘤植物药 | |||||||||
药物名称: |
喜树碱 | 英文名称: |
Camptothecine | |||||||||
药物别名: |
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制剂/规格: |
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成份/化学结构: |
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药理作用: |
本品是从我国特有的珙桐科植物喜树中提取的一种生物碱。它选择性抑制拓扑异构酶I(Topo I),与Topo I-DNA形成的复合物结合,稳定此复合物,从而使断裂的DNA链不能重新接合,阻止DNA复制及RNA合成,为细胞周期s期特异性药物,对G0期细胞无作用,对G1、G2与M期细胞有轻微杀伤力。另外,它还能直接破坏DNA结构。实验证明,本品对多种动物肿瘤有抑制作用,与常用抗肿瘤药物无交叉耐药。 |
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药动学: |
本品静脉注射后大部分与血浆蛋白结合,半衰期长,血中可存留6天以上。动物实验显示,本药在胃肠道、肝、骨髓及肾脏中含量较高,其中胃肠道浓度最高,停留时间也长。本品主要以原形经尿排泄,48小时排出17%。 |
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适应症: |
1.消化系癌 对胃癌疗效较好,显效快,但缓解期短(平均2~3个月)。对食管癌、贲门癌、结肠癌、直肠癌、肝癌也有一定疗效。 2.其他 如急性和慢性粒细胞性白血病、绒毛膜上皮癌、肺癌、膀胱癌等。 |
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用法用量: |
l.静脉注射 成人每次10mg,溶于生理盐水20ml中,每日1次,或20mg,隔日1次,一疗程总量140~200mg。 |
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不良反应: |
1.泌尿系症状 血尿、尿频、尿急等。用药期间应多饮水,碱化尿液。在用药后2小时尽量排空尿液,以减少对膀胱的刺激。 2.骨髓抑制 主要为白细胞下降,一般不严重。白细胞降至2.0×109/L时应停药。 3.胃肠道反应 腹泻多见,严重者引起水电解质紊乱。 |
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相互作用: |
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注意事项: |
1.孕妇、肾功能不佳者忌用。 2.本品用生理盐水溶解,不宜用葡萄糖溶液稀释。 3.避光、密闭保存,如发现沉淀即不能使用。 |
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疗效评价: |
本品1966年首次从中国植物喜树中分离,由于毒性大,限制了其使用。1986年,Hsiang等发现,喜树碱是目前惟一的一类作用于拓扑异构酶I的抗肿瘤药,引起了人们对CPT的重新重视,多种喜树碱衍生物得到开发、应用,副作用降低,疗效提高,如羟基喜树碱、拓扑替康、伊立替康等。 |