三尖杉酯碱

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三尖杉酯碱

药物类别：

抗肿瘤药

所属类别：

抗肿瘤植物药

药物名称：

三尖杉酯碱

英文名称：

Harringtonine

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	粗榧碱
2	哈林通碱

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	注射剂	1mg(1ml)

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	HarlningtOil

药理作用：

本品为从三尖杉科植物三尖杉或其同属植物中提取的一种生物碱。能抑制DNA聚合酶α的活性及核蛋白的合成，导致DNA合成障碍，系细胞周期非特异性药物，对S期细胞有强烈杀伤作用，对G₀期细胞也有一定影响。对多种肿瘤有抑制作用，与烷化剂及嘌呤类无交叉耐药。

药动学：

肌注及口服吸收慢且不完全。用[³H]三尖杉酯碱静脉注射给大鼠，15分钟后，放射性主要分布在肾、肝、骨髓、肺、心、胃肠等脏器和组织，2小时后各脏器放射性明显降低，骨髓中放射性降低较慢。血浆半衰期α相为3.5分钟，β相为50分钟。主要经肾和胆道排泄，24小时内自尿中排出30.2%，粪中排出16.9%。

适应症：

1.白血病可用于各种急性非淋巴细胞白血病，对急性粒细胞白血病疗效最好，有效率达84.1%。对慢性粒细胞白血病也有效。
2.恶性淋巴瘤。

用法用量：

1.静脉给药每日1～4mg溶于生理盐水或5%葡萄糖注射液250～500ml中缓慢静滴(30～40滴/分钟)，5～10天为一疗程，2周后可重复。
2.鞘内注射用于中枢神经系统白血病，0.5mg/次，用生理盐水稀释至4～5ml，缓慢注入鞘内，5～7天1次，待脑脊液转阴后改为每周1次，连用2次。
3.小儿用法静滴，0.05-0.3mg/kg；鞘内注射，9岁以下0.3mg，10岁以上0.4mg.用法同成人。

不良反应：

1.骨髓抑制主要为白细胞下降，多数病人可以恢复。
2.胃肠道反应恶心、呕吐、厌食等。
3.心脏毒性可致心肌损害、心律失常，严重者发生心衰。
4.其他头晕、乏力。注射部位疼痛。

相互作用：

注意事项：

1.用药前应常规作心电图检查，有明显异常者禁用，用药期间也应经常复查，发现心律失常立即停药。
2.肝肾功能不良者慎用。心脏病患者忌用。
3.一次剂量过大可抑制呼吸导致死亡，故不可静脉推注，应缓慢静滴。

疗效评价：

HRT主要用于急性粒细胞白血病，疗效突出。

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