多西紫杉醇

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多西紫杉醇

药物类别：

抗肿瘤药

所属类别：

抗肿瘤植物药

药物名称：

多西紫杉醇

英文名称：

Docetaxel

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	艾素
2	泰索帝
3	紫杉特尔
4	多西他赛

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	注射剂(粉)	20mg；80mg

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	Docetaxel

药理作用：

本品作用机制与紫杉醇相同，稳定微管作用比紫杉醇大2倍。

药动学：

本品符合三室药代动力学模型，A、B、C阶段半衰期分别是4分钟、36分钟和11.1小时。按l00 mg/m²静脉滴注l小时测定其平均峰浓度为3.7μg/ml。本品95%以上与血浆蛋白结合，主要从粪便及尿液中排泄，48小时内粪便排出约60%，大部分为代谢产物，极少为原形。

适应症：

1.卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌。
2.其他实体瘤如头颈部癌、小细胞肺癌、黑色素瘤、胃癌、胰腺癌等。

用法用量：

1.75 mg/m²加入5%葡萄糖或生理盐水250ml，静滴1小时，每3周重复一次，联合用药时剂量酌减。
2.每周疗法35～40mg/m²，每周一次，连用6周停2周。
为预防液体潴留和过敏反应的发生，从使用本品前一天开始口服地塞米松，16mg/日，连续5天。

不良反应：

1.骨髓抑制主要剂量限制性毒性是中性粒细胞减少，最低点发生于治疗后第8天。也可见血小板下降及贫血。
2.过敏反应表现为潮红、皮疹、胸部紧缩感、背痛、呼吸困难、药物热和寒战。大多发生于开始输液后的几分钟。
3.皮肤反应较常见，表现为局限于手、足、双臂、面部或胸部的凸起皮疹，可伴瘙痒，少数情况下发生脱皮。
4.液体潴留未行预防用药者发生率为61%，包括水肿、胸腔积液、心包积液、腹水和体重增加等，停药后可消失。预防性口服地塞米松可减少液体潴留及过敏反应的发生率及严重性。
5.胃肠道反应恶心、呕吐、腹泻、口腔粘膜炎，多为轻度到中度。
6.神经系统较常见，如感觉迟钝、烧灼感等，多不严重。
7.肝功损害 AST、ALT、胆红素和碱性磷酸酶升高。
8.其他低血压、脱发、乏力、肌痛、色素沉着、局部刺激、静脉炎。有报道用药期间出现心动过速、房颤、心律失常、高血压或心力竭等。

相互作用：

体外试验表明，细胞色素P450-3A单酶亚族似乎和本品在人体的肝代谢有关。对本品生物转化抑制作用最大的药物包括：酮康唑、红霉素和三乙酰竹桃霉素，其次为：阿霉素、长春瑞滨、长春花碱和硝苯吡啶。增强这种作用的药物包括：地塞米松、苯巴比妥和祛脂乙酯，联合用药时应注意。

注意事项：

1.治疗过程中应不断检测全血细胞计数，中性粒细胞≤1.5×10²/L时禁用本品。对于发生严重中性粒细胞减少(<0.5×10⁹/L，持续7天或以上)的患者，在下一疗程中应减少使用剂量。
2.用药前须预防性给予地塞米松等药物。
3.开始给药的前10分钟内速度宜慢。用药过程中应严密监测，准备好抢救措施。发生严重过敏反应者应停止使用本品。
4.避光，2～8℃条件下保存。药物溶解后在室温中可保存8小时，2～8℃条件下可保存24小时。

疗效评价：

多西紫杉醇是紫杉醇的衍生物，水溶性比紫杉醇好，抑制微管解聚的能力比紫杉醇大2倍，对许多体外和体内肿瘤模型的细胞毒活性也高于紫杉醇。临床研究发现，多西紫杉醇对多种化疗耐药性实体瘤有效。Gemey报道，对既往未行化疗的非小细胞肺癌的有效率为33%。对DDP耐药的非小细胞肺癌，也有较好疗效。

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