醋酸甲羟孕酮

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醋酸甲羟孕酮

药物类别：

抗肿瘤药

所属类别：

激素类

药物名称：

醋酸甲羟孕酮

英文名称：

Medroxyprogestene Acetate

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	麦普安
2	普维拉
3	法禄达
4	倍恩
5	安宫黄体酮
6	甲孕酮

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	片剂	100mg；250mg；500mg

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1

药理作用：

本品为黄体酮衍生物，其作用与黄体酮相似。能促进子宫粘膜的增殖分泌，完成受孕准备，有保护胎儿安全生长的作用，大剂量具有抗肿瘤作用，也具有显著的增进患者食欲、缓解疼痛和减轻自觉症状的辅助疗效。其抗肿瘤作用机制可能为：
1.治疗乳腺癌机制①垂体水平：可能通过负反馈作用，抑制下丘脑的促性腺激素释放激素(GnRH)，从而抑制促卵泡激素(FSH)及促黄体素(LH)分泌，最终减少卵巢的雌激素分泌。另一方面，也通过抑制ACTH分泌，减少肾上腺皮质中的雌激素分泌。还可调节泌乳素(PRL)分泌，从而控制雌激素受体(ER)生成。②整体水平：可诱导肝中α还原酶，增加雄激素的降解。而雌二醇是由睾丸酮A环芳香化转变而成，故睾丸酮减少，雌二醇的合成也减少。甲孕酮还可加速雌激素活性较强的雌二醇变成活性较弱的雌酮。这些都可减低体内雌激素活性。甲孕酮还能通过干扰LH，抑制前列腺素(PG)合成酶，减少．PG生成，而PG则可调节肿瘤生长与肿瘤血管新生。③靶细胞水平：甲孕酮与孕激素受体(PgR)有高度亲和力的特异性结合，结合后可竞争性地抑制雌二醇与雌激素受体的结合；甲孕酮还可减低胞浆及核内的ER水平。结果均可减少核内的雌激素．ER的量，阻断了雌激素对乳癌细胞的生长促进作用。
2.治疗子宫内膜癌机制①通过对垂体的负反馈作用减少雌激素分泌。②直接作用。有人认为，孕激素对子宫内膜癌有直接作用。有报道，将黄体激素注入子宫腔后使癌细胞变性、坏死；还观察到超微结构的改变，癌细胞向正常细胞转化。
3.治疗前列腺癌机制①通过负反馈抑制降低血浆促性腺激素，使睾酮水平极度下降。②在细胞内与二氢睾酮竞争和雄激素受体的结合，阻断其作用。③抑制5α还原酶，阻止睾酮变成活性的二氢睾酮。④诱导肝脏α还原酶，加速雄激素的降解。

药动学：

适应症：

1.用于对激素敏感的肿瘤，如乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌和肾癌。
2.晚期肿瘤病人的食欲不振和恶液质。
3.与化疗药物联合应用，减轻其所致的骨髓抑制。

用法用量：

1.乳腺癌口服，500mg，一日2～3次，至少8～10周。
2.子宫内膜癌和前列腺癌 250mg，一日l～2次，至少8～10周。
3.肾癌 250mg，一日1～2次。3～6个月为一疗程。
4.癌症病人食欲不振及恶液质每日500mg，一次口服。
5.癌症化疗时的骨髓保护每日500mg，口服，自化疗前一周至化疗结束后一周。口服大剂量片剂(500mg)时应采用坐位或立位，并饮足量的水，必要时可将药片掰开服用。

不良反应：

1.乳房痛、溢乳、阴道出血、闭经、子宫颈糜烂或宫颈分泌改变。
2.水肿、满月脸、手颤、出汗、夜间小腿痉挛等。
3.恶心、呕吐、食欲不振等，少见且较轻。
4.皮疹、痤疮、瘙痒、多毛、脱发，也有引起阻塞性黄疸的报道。
5.其他过敏反应、静脉炎或肺栓塞、嗜睡、失眠、疲倦、头晕、头痛等均少见。

相互作用：

注意事项：

1.本品禁用于合并血栓性静脉炎、血栓栓塞性疾病的患者。
2.严重肝功能不良、高钙血症、妊娠或对本品过敏者禁用。
3.糖尿病、高血压患者慎用。

疗效评价：

醋酸甲羟孕酮为黄体酮衍生物，大剂量有抗肿瘤作用，用于激素敏感性肿瘤乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌及肾癌。对于绝经后妇女转移性乳腺癌疗效与三苯氧胺相当，临床上多用于三苯氧胺无效或复发的乳腺癌，对软组织转移疗效较好，其次是骨转移。近年来发现它可以纠正癌症病人恶液质，用药后大多数病人食欲改善，体重增加，一些播散性肿瘤病人的慢性疼痛减轻，从而改善病人的生存质量。另外，与化疗合用还可减轻细胞毒药物所致的白细胞下降。

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