托瑞米芬

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托瑞米芬

药物类别：

抗肿瘤药

所属类别：

激素类

药物名称：

托瑞米芬

英文名称：

Toremifene

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	法乐通

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	片剂	20mg；60mg

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	toremifene

药理作用：

本品为非甾体类三苯乙烯的衍生物。其抗肿瘤作用机制除了与三苯氧胺一样竞争性地与乳腺癌细胞浆内的雌激素受体(ER)结合、阻止癌细胞增殖分化外，还能诱导转化具有肿瘤抑制作用的生长因子(β-TGF)的产生和通过癌细胞的基因调节诱导癌细胞的程序性死亡。体外实验显示，TOR具有很强的抑制ER阳性人乳腺癌细胞系(MCF-7及ZR-75-1)生长的作用，其抑制强度与药物浓度有关。它抗雌激素作用强，而类雌激素作用轻微，其抗雌激素作用与类雌激素作用的比值是TAM的4倍。此外，TOR在高剂量时(3μmol/L)还具有抗雌激素受体依赖性抗肿瘤作用的特点。

药动学：

口服吸收良好，T_max为2～4小时，分布半衰期为4小时，清除半衰期为5天。主要在肝内代谢转化，经胆汁、大便排出体外，只有小部分(<10%)代谢产物从。肾脏排出。

适应症：

乳腺癌和子宫内膜癌。

用法用量：

目前推荐一线治疗乳腺癌为60mg，每日1次，口服；二、三线用量为200～240mg/日，1次或分次口服。

不良反应：

1.消化道反应恶心、呕吐、腹部不适、厌食、腹泻、便秘、食欲增加等，多不严重。
2.内分泌症状面部潮红、阴道排液、阴道出血、眩晕、失眠等。
3.其他偶有过敏、高钙血症、血栓栓塞、日痛、乳房痛、视力减弱、眼干、血小板及白细胞减少等。

相互作用：

注意事项：

疗效评价：

托瑞米芬为一新型抗雌激素类药物，作用机制与TAM相似，与TAM有交叉耐药性。对乳腺癌的疗效与TAM相同或略高，但不良反应轻微，长期用药未发现类似于TAM所致的子宫内膜癌、增生性结节及视网膜改变等副作用。