氟他米特

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氟他米特

药物类别：

抗肿瘤药

所属类别：

激素类

药物名称：

氟他米特

英文名称：

Flutamide

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	福至尔
2	氟硝丁酰胺
3	氟利坦
4	氟他胺
5	缓退瘤

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	片剂	250mg

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	flutamide

药理作用：

本品是一种非类固醇的雄激素拮抗剂，与雄激素竞争雄激素受体，阻滞细胞对雄激素的摄取，抑制雄激素与靶器官的结合。本品与雄激素受体结合后形成受体复合物，并进入细胞核内，与核蛋白结合，从而抑制肿瘤细胞生长。

药动学：

用3H标记，口服本品250mg/次，3次/日，进入体内迅速吸收。主要代谢产物为2-羟化物，该羟化物具有与原药相当的抗激素活性，二者血清t_1/2为5～6小时，投药后1小时本品占血浆总放射活性的2.4%，其羟化物为22.9%。动物实验证明，口服本品后6小时组织中药物浓度达峰值，以胃肠道、肝和肾脏浓度最高。原药及其主要代谢产物不在性器官(前列腺和睾丸)内聚集。主要经尿排出。

适应症：

前列腺癌，用于未经治疗或激素治疗无效或复发的病人。

用法用量：

剂量与用法：250mg，每日3次，口服。

不良反应：

1.男性乳房女性化、乳房触痛、溢乳，减量或停药后消失。
2.恶心、呕吐、腹泻、便秘，食欲增加少见。
3.失眠、疲倦、乏力、头痛、头晕、视物模糊、口渴、抑制等症状偶见。
4.精子数减少、性欲减退、淋巴水肿、狼疮样综合征、血尿、血栓、瘙痒、尿液变黑、持久性厌食、肝功能暂时性异常罕见。
5.潜在性心血管影响，较己烯雌酚明显减轻。

相互作用：

注意事项：

1.合并心血管病的病人慎用。
2.过敏者禁用。
3.长期用药者应定期复查肝功、精子数量、精神状态、皮肤改变等。

疗效评价：

氟他米特为非类固醇类抗雄激素药物，用于晚期前列腺癌的治疗，疗效与己烯雌酚相当或略高，而副作用明显降低。配合睾丸切除应用疗效和生存率均有提高，可作为晚期前列腺癌姑息治疗的一线药物。文献报道，长期服用本药250mg，每日3次，对未治疗过的前列腺癌有效率87.5%(63/72例)。另一组经雌激素治疗后的病人用药后有效率62%(36/58例)。