氨基导眠能

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氨基导眠能

药物类别：

抗肿瘤药

所属类别：

激素类

药物名称：

氨基导眠能

英文名称：

Aminoglutethimide

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	氨苯哌酮
2	氨鲁米特

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	片剂	O.25g

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	aminoglutethimide

药理作用：

本品是安眠药导眠能的衍生物。肾上腺中含有丰富的胆固醇，是合成皮质激素的直接原料，它在裂解酶的催化作用下转变为孕烯醇酮，再经一系列酶的作用生成皮质醇、醛固酮和性激素。AG主要阻滞。肾上腺中的胆固醇转变为孕烯醇酮，从而抑制肾上腺皮质中甾体激素的生物合成。抑制芳香化作用比抑制肾上腺皮质激素合成作用大10倍。AG还能阻止雄激素转变成雌激素。AG在周围组织中具有强力的芳香化酶抑制作用。绝经后妇女的雌激素主要由雄激素的前体雄烯二酮在脂肪、肌肉和肝脏中经芳香化转变而来。垂体后叶分泌的ACTH能对抗AG抑制肾上腺的作用，所以，使用AG时应合用氢化可的松，以阻滞ACTH的这种作用。

药动学：

适应症：

1.绝经后或去势后的晚期乳腺癌，对骨转移者疗效较好，对雌激素
受体阳性者有效率可达50%～60%，对他莫昔芬无效者仍可奏效。
2.还可用于前列腺癌。
3.库欣综合征。

用法用量：

口服，每次0.25g，每日0.5～1.0g，同时加服氢化可的松，每次20mg，每日2次。

不良反应：

1.嗜睡、困倦、头晕、运动失调等，尤其是老年患者，给药时可适当补充糖皮质激素。
2.胃肠道反应恶心、呕吐、食欲不振和腹泻。
3.骨髓抑制偶可出现白细胞或血小板减少。
4.其他皮疹，多发生在用药后10～15天，多数可自行消退。偶见甲状腺功能减退。

相互作用：

香豆素类抗凝药、口服降糖药及地塞米松等药物可加速本品的代谢，合用时应注意。

注意事项：

1.妊娠、哺乳期妇女及儿童禁用。
2.不宜与三苯氧胺合用，因疗效不增而副作用增加。
3.用本品三周若症状无缓解则认为是无效，无需继续用药。
4.用药期间应定期检查血象、血电解质。
5.给药期间应同时补充适量的糖皮质激素。

疗效评价：

AG适用于绝经后晚期乳腺癌，雌激素受体阳性者疗效较好。骨转移止痛效果较三苯氧胺好，对软组织转移的疗效不如三苯氧胺，对肝转移的疗效较差。由于作用选择性差，近年来逐渐被第二、三代芳香化酶抑制剂所替代。

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