奥沙利铂

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奥沙利铂

药物类别：

抗肿瘤药

所属类别：

其他抗肿瘤药

药物名称：

奥沙利铂

英文名称：

Oxaliplatin

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	乐沙定
2	艾恒
3	己草铂胺
4	草酸铂

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	注射剂(粉)	50mg；100mg

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	oxaliplatin

药理作用：

本品与DDP结构上的差异在于DDP的氨基被1,2-二氨环己烷基团(DACH)所代替。活化后DACH迅速与DNA鸟嘌呤第7位氮原子反应形成铂．DNA复合体，阻止DNA复制和转录。L-OHP与DDP、CBP的作用位点一致，但形成的复合体体积庞大，能更有效地抑制DNA合成，具有更强的细胞毒作用。DDP与DNA的结合呈双相性，快相结合需15分钟，慢相结合需4～8小时；而L-OHP则在15分钟内完成全部DNA结合。L-OHP可特异性地与红细胞结合，产生蓄积性，但不引起贫血。L-OHP与DDP、CBP无交叉耐药，在体外及活体内的临床前期研究表明，对多种肿瘤及DDP耐药肿瘤有显著的抑制作用，与5-FU有明显协同作用。

药动学：

本品2小时静滴后，50%蓄积于红细胞，50%停留于血浆中。血浆半衰期t_1/2α0.28小时，t_1/2β16.3小时。游离铂对肾脏无损害。主要经尿排泄，少量经粪便排出。反复给药在血浆中并不蓄积。

适应症：

1.结直肠癌。
2.卵巢癌。
3.对胃癌、乳腺癌、非小细胞肺癌、非霍奇金淋巴瘤等也有效。

用法用量：

130mg/m²，加入5%葡萄糖注射液500ml中，静滴2小时，3周重复；或100mg/m²，2周重复。

不良反应：

1.神经毒性为剂量限制性毒性。主要表现为感觉迟钝或感觉异常，遇冷加重。发生率为82%，其中12%出现功能障碍，停药后症状缓解。偶见可逆性急性咽喉感觉障碍。
2.胃肠道反应恶心、呕吐常见，发生率为64.9%，其中3、4度为10.7%；30.4%发生腹泻，3、4度为4.0%。有少数病人出现粘膜炎。
3.骨髓抑制少数病人出现1度或2度白细胞减少或血小板减少。
4.其他可有轻度转氨酶升高、便秘、皮肤毒性、局部静脉炎、注射后不适，罕见发热。

相互作用：

注意事项：

1.本品禁止用生理盐水稀释。
2.禁止与碱性药物或碱性液体配伍输注。
3.在制备液体及输注时避免接触铝制品。
4.输注时应注意避光。
5.用药期间应避免冷水漱口、冷水洗脸及冷食，避免接触冰冷物品。

疗效评价：

奥沙利铂是第三代铂类药物，与顺铂无交叉耐药。临床前及Ⅰ、Ⅱ期临床研究证实对结直肠癌疗效较好，对卵巢癌、非霍奇金淋巴瘤等也有效。该药主要副作用为可逆性神经毒性，无肾毒性。L-OHP CF/5-FU方案被多个研究组用于治疗晚期结直肠癌，有效率初治者为34%～67%，复治者为21%～58%。目前，L-OHP联合方案被试用于胃癌、肺癌、乳腺癌、卵巢癌等多种恶性肿瘤，以进一步确定其适应证。

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