顺铂

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顺铂

药物类别：

抗肿瘤药

所属类别：

其他抗肿瘤药

药物名称：

顺铂

英文名称：

Cisplatin

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	施铂锭
2	锡铂
3	顺氯氨铂

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	注射剂	20mg(20m1)；50mg(50ml)；100mg(100m1)
2	注射剂(粉)	10mg；20mg；30mg

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	cisplatin

药理作用：

为无机铂的金属络合物。包含有一个中心二价铂及周围顺式排列的两个氨分子和两个氯原子，类似于双功能烷化剂，可与DNA形成链内和链间交叉联结，破坏DNA功能，阻止DNA复制，为细胞周期非特异性药物。临床研究证明，对人体多种肿瘤有明显效果，特别是对睾丸和卵巢癌。它具有抗瘤谱广、作用强、与多种抗肿瘤药有协同作用且无交叉耐药等特点。

药动学：

静脉注射后，开始在肝、肾、皮肤、肠、膀胱中最多，18～24小时后肾脏内蓄积最多。血浆清除曲线呈双相，半衰期分别为25～49分钟和58～73小时，在第2相存在的药物90%与血浆蛋白结合。有报道顺铂与血浆蛋白的结合有昼夜节律性，预先水化的患者在下午顺铂与血浆蛋白结合速度更快，游离铂水平较低，故下午给药时可减低一些患者的肾毒性。清除主要是通过肾脏，排泄较慢，1天内尿中排出19%～34%，4天内尿中仅排出25%-44%。

适应症：

1.卵巢癌、睾丸恶性肿瘤、肺癌。
2.头颈部癌、食管癌、恶性黑色素瘤、恶性淋巴瘤等。
3.癌性胸、腹水。

用法用量：

1.静脉用药20～30mg/m²，溶于生理盐水200～500ml中静滴，连用3～5天(总量150mg)，间隔3～4周重复，可重复用药3～4疗程。大剂量DDP疗法(HD-DDP)：80～120mg/m²，溶于生理盐水或3%氯化钠200ml中静滴，并采用水化与甘露醇、速尿输注的方法，以减轻肾脏毒性。一般在大剂量DDP之前先补液(生理盐水或5%葡萄糖盐水注射液)1000～2000ml，加10%氯化钾20ml。DDP之后继续输液5000ml(每1000ml液体给氯化钾20毫摩尔)。输液从DDP给药之前12小时开始，持续到DDP。滴完后24小时为止。为促进利尿，输注DDP之前先快速静滴20%甘露醇125ml，DDP之后再给予20%甘露醇125ml快速静滴，并根据尿量适当使用速尿。此疗法每3周1次，可重复3～4次。
2.动脉注射一次20～30mg，溶于生理盐水20～30ml，插管给予，连用5天为一疗程；或每次60～80mg，间隔3周重复。
3.胸、腹腔注射一次30～60mg，7～10天1次。

不良反应：

1.消化道反应本品是目前致吐性最强的化疗药物之一。可出现食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等。一般于注射后1～2小时发生，持续4～6小时或更长，停药2～3日后消失。此反应与剂量有关。用药期间给予胃复安、地塞米松或恩丹西酮等可抑制或减轻消化道反应。
2.肾脏毒性是最严重的毒性反应，也是剂量限制性毒性。表现为血尿及肾功能损伤，血清肌酐升高及清除率降低，与用药剂量有关。常发生于给药后7-14天。
3.神经毒性与用药总量有关。主要表现为耳鸣、耳聋、不可逆的高频听力丧失等。有中耳炎病史者禁用本品。少数病人还可有球后视神经炎、感觉异常及味觉丧失。
4.骨髓抑制主要表现为白细胞减少，多发生于剂量超过一日100mg/m²时，血小板减少相对较轻。白细胞低于3.5×l0⁹/L或血小板低于75×l0⁹/L时禁用或停用本品。
5.其他少数病人有心电图ST-T改变、过敏、肝功能损害等。

相互作用：

1.本品可减少BLM的肾排泄而增加其肺毒性。
2.与氨基苷类抗生素合用可发生致命性的肾衰，并可能加重耳毒性。
3.与速尿或依他尼酸合用可增加对耳的损害；抗组胺类、吩噻嗪类药等可能会掩盖DDP的耳毒性。

注意事项：

1.治疗中注意复查血清尿素氮、肌酐，有以下情况者禁用或停用本品：①早期肾脏毒性，如尿中白细胞10个/高倍镜视野、红细胞或管型5个/高倍镜视野以上者。②血清肌酐超过186～351mmol/L者。③有肾脏疾患史、肾功不良的病人。
2.用药期间，特别是大剂量给药时，应给予水化、利尿措施，补充电解质。
3.大剂量给药时，应密切观察有无液体超负荷的病症，并及时处理。
4.粉剂：DDP在生理盐水中溶解较慢，可加温至30℃左右振荡助溶。
5.本品应避光、室温下保存。

疗效评价：

DDP是一种疗效可靠、抗瘤谱广的药物，且价格便宜，与其他药物联合广泛用于肺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、头颈部肿瘤等，还可作为增敏剂与放疗配合应用。较突出的不良反应是消化道反应及肾毒性。DDP的剂量与疗效相关，剂量过低时影响疗效。大剂量应用DDP时应注意水化、利尿，并预防性使用强止吐药。

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