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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药数据库 > 抗肿瘤 > 正文:福美司坦
    

福美司坦

药物类别:
抗肿瘤药
所属类别:
激素类
药物名称:
福美司坦
英文名称:
Formestane
药物别名:
序号
中文别名 英文别名
1
兰他隆
2
福美坦
制剂/规格:
序号
制剂 规格
1
注射剂(粉) 250mg
成份/化学结构:
序号
成份 化学结构
1
formestane
药理作用:
本品是甾体类雄激素,是雄烯二酮的衍生物,可竞争抑制对雌激素合成起关键作用的芳香化酶,从而阻断了雄激素向雌激素的转化,降低体内雌激素水平,使雌激素依赖性肿瘤缩小。除雌激素外,它不影响其他类固醇激素的合成。
药动学:
单次注射本品250mg后l~2天达血浆峰浓度,用药3~4天后达稳态血浓度,血浆蛋白结合率为82%-86%,在肿瘤组织中的浓度较血浆浓度高5倍。主要通过肝脏代谢,在肾脏排泄,其清除半衰期为5~6天。
适应症:
绝经后或去势后的晚期乳腺癌,可作为三苯氧胺失败的替代用药。
用法用量:
250mg,用生理盐水4ml稀释后深部肌内注射,每2周1次。注射后l~2小时避免静卧。
不良反应:
1.皮肤红、瘙痒、疼痛、烧灼感较常见。
2.下肢水肿、潮热、恶心、呕吐、肌紧张及喉痛等偶见。
3.尚可出现头晕、头痛、颜面潮红、脱发、皮疹、体重增加、浮肿、腹泻、月经失调、停经、阴道出血、骨痛、肿瘤处疼痛。
4.长期大量使用可出现视力障碍,偶有白细胞减少和血小板减少。
5.少数情况下出现注射部位肉芽肿、脓肿、无菌性炎症。
相互作用:
注意事项:
疗效评价:
福美司坦是第二代芳香化酶抑制剂,选择性强,副作用小。可作为三苯氧胺失败的绝经后乳腺癌的替代用药,或用于不能耐受氨基导眠能、孕激素治疗的乳腺癌患者。对绝经后晚期乳腺癌患者的客观有效率为23%~39%,另有14%~29%病情稳定,对软组织转移的疗效比内脏转移好。既往使用氨基导眠能后复发病人改用福美司坦治疗,仍有部分病例有效。

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