去甲斑蝥素

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去甲斑蝥素

药物类别：

抗肿瘤药

所属类别：

其他抗肿瘤药

药物名称：

去甲斑蝥素

英文名称：

Norcantharidin

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	依尔康
2	利佳片

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	注射剂	10mg(2ml)
2	片剂	5mg

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	norcantharidin

药理作用：

本品系根据鞘翅目芫菁科昆虫斑蝥之抗癌有效成分斑蝥素(Canthridin，CTD)的化学结构，去1，2位甲基人工合成的化合物。能抑制癌细胞DNA合成，干扰癌细胞分裂，造成M期阻滞，破坏癌细胞骨架及超微结构，提高癌细胞的呼吸抑制率和溶酶体活性。体外实验证明对宫颈癌Hela细胞的解体率或抑制率为75%～100%，对食管鳞癌CaEs-17、肝癌BEL-7402细胞和肝癌SMMC-7721细胞的解体率或抑制率为45%～52%，对小鼠腹水H22肝癌细胞的抑制率为40%～50%，并能诱导人肝癌细胞BEL-7402凋亡。本品能提高免疫功能，增强NK细胞活性，并有一定的升高白细胞作用。

药动学：

同位素与整体自显影表明，给小鼠灌胃3H-去甲斑蝥素，吸收较快，15分钟至2小时在肾、肝、瘤体、胃肠、心、肺中有较高的浓度。静脉给药在胆、肝、肾、心、肺中有较高的分布。主要自尿道排出，24小时大部分排泄完毕，体内各脏器滞留药量甚微，因而蓄积中毒的可能性较小。

适应症：

1.对消化系统肿瘤疗效较好，如原发性肝癌、食管癌、胃癌、贲门癌、肠癌。
2.对肺癌、乳腺癌、卵巢癌等也有一定疗效。
3.也可用于肝炎、肝硬化及白细胞低下者。

用法用量：

1.口服5～15mg，一日3次，1个月为一疗程，一般可维持3个疗程。
2.静滴或静注10～20mg，加入5%葡萄糖注射液250～500ml中，静脉滴注，或加入5%葡萄糖注射液10～20ml，缓慢静脉推注，1个月为一疗程。

不良反应：

不良反应少见。静脉给药每日超过20mg，或口服每日超过30mg，部分病人可出现恶心、呕吐、头晕等症状，减量或停药即可消失。

相互作用：

注意事项：

疗效评价：