去甲斑蝥素
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药物类别: |
抗肿瘤药 | 所属类别: |
其他抗肿瘤药 | |||||||||
药物名称: |
去甲斑蝥素 | 英文名称: |
Norcantharidin | |||||||||
药物别名: |
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制剂/规格: |
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成份/化学结构: |
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药理作用: |
本品系根据鞘翅目芫菁科昆虫斑蝥之抗癌有效成分斑蝥素(Canthridin,CTD)的化学结构,去1,2位甲基人工合成的化合物。能抑制癌细胞DNA合成,干扰癌细胞分裂,造成M期阻滞,破坏癌细胞骨架及超微结构,提高癌细胞的呼吸抑制率和溶酶体活性。体外实验证明对宫颈癌Hela细胞的解体率或抑制率为75%~100%,对食管鳞癌CaEs-17、肝癌BEL-7402细胞和肝癌SMMC-7721细胞的解体率或抑制率为45%~52%,对小鼠腹水H22肝癌细胞的抑制率为40%~50%,并能诱导人肝癌细胞BEL-7402凋亡。本品能提高免疫功能,增强NK细胞活性,并有一定的升高白细胞作用。 |
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药动学: |
同位素与整体自显影表明,给小鼠灌胃3H-去甲斑蝥素,吸收较快,15分钟至2小时在肾、肝、瘤体、胃肠、心、肺中有较高的浓度。静脉给药在胆、肝、肾、心、肺中有较高的分布。主要自尿道排出,24小时大部分排泄完毕,体内各脏器滞留药量甚微,因而蓄积中毒的可能性较小。 | |||||||||||
适应症: |
1.对消化系统肿瘤疗效较好,如原发性肝癌、食管癌、胃癌、贲门癌、肠癌。 2.对肺癌、乳腺癌、卵巢癌等也有一定疗效。 3.也可用于肝炎、肝硬化及白细胞低下者。 |
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用法用量: |
1.口服5~15mg,一日3次,1个月为一疗程,一般可维持3个疗程。 2.静滴或静注10~20mg,加入5%葡萄糖注射液250~500ml中,静脉滴注,或加入5%葡萄糖注射液10~20ml,缓慢静脉推注,1个月为一疗程。 |
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不良反应: |
不良反应少见。静脉给药每日超过20mg,或口服每日超过30mg,部分病人可出现恶心、呕吐、头晕等症状,减量或停药即可消失。 |
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相互作用: |
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注意事项: |
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疗效评价: |
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