盐酸丙卡巴肼

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盐酸丙卡巴肼

药物类别：

抗肿瘤药

所属类别：

其他抗肿瘤药

药物名称：

盐酸丙卡巴肼

英文名称：

Procarbazine Hydrochloride

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	疗治癌
2	甲基苄肼
3	甲苄肼

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	注射剂	100mg
2	片剂	50mg

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	Procarbazine Hydrochloride

药理作用：

PCZ能抑制细胞有丝分裂，使染色体排列紊乱，有致畸、致癌、细胞毒作用等多种生物效应。在体内释放出甲基正离子，与DNA结合而使之解聚，系细胞周期非特异性药物，主要作用于G₁/S边界，并对S期有延缓作用。它与烷化剂、长春新碱、皮质激素无交叉耐药，与上述药物合用时能明显提高疗效。

药动学：

口服吸收迅速，很快分布到各组织中，在肝、肾中浓度最高，能通过血脑屏障，人血浆半衰期为10分钟。绝大部分在体内代谢，主要由尿排泄，约30%以CO₂形式从肺部排出。

适应症：

1.霍奇金病可使1/3～1/2病人完全缓解，与氮芥、长春新碱、泼尼松组成的MOPP方案是治疗霍奇金病的基本方案之一。
2.对非霍奇金淋巴瘤、恶性组织细胞增生症、多发性骨髓瘤、黑色素瘤、脑瘤等也有一定疗效。
3.与放射治疗合并应用，治疗对放射抗拒的支气管腺癌显示有益的效果。

用法用量：

1.口服成人，一日150～300mg，分3～4次服，也可150～200mg睡前顿服，连服2周，4周重复，一疗程总剂量根据血象而定，一般7～9g。组成MOPP方案治疗霍奇金病时，一日l00mg/m²，连服14天。
2.静滴 2～7mg/kg，从较低剂量开始逐渐增加，一疗程总量7～10g。

不良反应：

1.胃肠道反应恶心、呕吐、食欲不振，与剂量有关，多能耐受。偶有口腔炎、口干、腹泻、便秘等。
2.骨髓抑制一般出现较晚，多在用药后4～6周出现。主要表现为白细胞和血小板下降，其程度与剂量有关，停药后2～3周可恢复正常。
3.神经毒性部分病人可出现中枢神经系统毒性，是由于PCZ对单胺氧化酶的抑制作用所致，表现为头痛、乏力、不安、失眠、眩晕、嗜睡、精神错乱、脑电图异常，也可有下肢感觉异常、深反射消失、麻痹等周围神经炎的表现。
4.其他发热、寒战、出汗、皮炎、脱发、溶血性贫血、肝功能损害、心动过速、血压下降等。少数年轻妇女可致闭经，停药后可恢复。

相互作用：

1.本品为弱单胺氧化酶抑制剂，服药期间不宜食用含酪胺成分的食物，如乳酪、香蕉等，不宜饮酒。同时应用拟交感神经药和抗抑郁药(如丙米嗪、阿米替林)时应注意。
2.与吩噻嗪类有协同镇静作用，如与巴比妥类、麻醉药、抗组胺药和利血平等合用时亦应调整剂量，以免中枢抑制过度。

注意事项：

1.本品可引起溶血性贫血，对肝肾功能或骨髓功能不全的病人应减少剂量。
2.严重肝肾功能损害者及孕妇禁用。
3.避光、密闭保存。

疗效评价：

PCZ是治疗霍奇金病和非霍奇金淋巴瘤的有效药物，含有PCZ的MOPP方案是目前治疗霍奇金病最常用的方案。但经过长期的临床观察发现此药有致癌性及致畸性，导致第二原发肿瘤增加。因此许多学者主张对儿童患者以其他药物(如VP-16)代替之。

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