别名 | |
处方来源 | 《中国药典》(2000年版)。 |
剂型 | 片剂;注射剂;眼用制剂 |
药物组成 | 夏天无。 |
加减 | |
功效 | 活血通络,行气止痛。 |
主治 | 用于中风偏瘫,跃扑损伤;风湿性关节炎,坐骨神经痛。 |
制备方法 | 取夏天无250g,粉碎成细粉备用;另取夏天无350g,粉碎成粉粉,照流浸膏剂与浸膏剂项下的渗漉法,用1%盐酸溶液作溶剂,浸渍48小时后进行渗漉,收集渗漉液至呈生物碱反应为阴性时止,用10%氢氧化钠溶液调节pH至中性,浓缩成稠膏,加入夏天无细粉及辅料适量,混匀,制成颗粒,干燥,压制成1000片,包糖衣,即得。 |
用法用量 | 每次4-6片,日3次口服。片剂:每片相当于原生药0.6g,每次4-6片,日3次口服,小儿酌减。注射液:每2ml含原阿片碱1mg,每次2-4ml,日1-2次肌注,小儿酌减。滴眼液:每10ml含原阿片碱l0mg,每次2滴,每隔15分钟滴1次,日4次。 |
用药禁忌 | 孕妇慎用。 |
不良反应 | 少数口服患者有恶心、胃部不适。有穴位注射引起局部皮肤出现皮疹,面部轻度瘙痒的过敏反应1例的报道。 |
临床应用 | |
药理作用 | 主要有扩张血管,兴奋脊髓和肠平滑肌,镇痛及松弛睫状肌等作用。 1.扩张血管:对离体兔耳,夏天无注射液有较明显较持久的扩张血管作用。对麻醉猫有较明显较持久的降压作用,这种降压作用似与毒蕈碱-胆碱反应系统、迷走神经以及组胺的释放无关,亦非由于组胺的释放所致。具有降压麻醉狗外周血管阻力的作用,麻醉狗静注夏天无注射液100μg/kg后,血压由124.4±52mmHg降至111.6±4.8mmHg,实验表明这种作用不是通过兴奋肾上腺素能 β-受体,亦非通过阻滞肾上腺素α-受体,与组胺受体亦无关系,而与胆碱能受体的兴奋有关,其扩张血管作用不被阿托品所阻断。 2.兴奋脊髓:给蛙注射中毒剂量夏天无时,主要表现为阵挛性惊厥甚至强直性惊厥,此种惊厥可以被中枢抑制药戊巴比妥钠所对抗,除去大脑、中脑及延髓后,惊厥仍存在,破坏脊髓后,则惊厥立即停止,表明夏天无有类似士的宁的兴奋中枢神经主要是兴奋脊髓的作用。 3.兴奋肠平滑肌:对大鼠离体肠平滑肌有兴奋作用,可使肠管节律性收缩增强,张力增加,甚至呈痉挛性收缩。 4.镇痛:在热板法和化学致痛试验中,夏天无总生物碱均有显著的镇痛作用。 5.松弛睫状肌:能直接松弛眼睫状肌,解痉作用虽不及阿托品,但没有阿托品的瞳孔扩大、眼压升高等副作用。 |
毒性试验 | |
化学成分 | 取本品25片,除去糖衣,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于10片的重量),置索氏提取器中,加入浓氨试液1ml及氯仿适量,在室温放置过夜,加热回流提取5小时,提取液蒸干,残渣用适量无水乙醇-氯仿(2:1)的混合液溶解,转移至10ml量瓶中,用上述混合液稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液。另精密称取在105℃干燥至恒重的原阿片碱对照品,加无水乙醇制成每1ml含1.5mg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法试验,精密吸取供试品溶液3μl、对照品溶液1μl与2μl,分别交叉点于同一以羧甲基纤维素钠为黏合剂的硅胶GF254薄层板上,以环己烷-异丙醇(8:1)为展开剂,置氨蒸气饱和的展开缸内预平衡15分钟,展开,展距约8cm,取出,立即用热风挥去溶剂,置五氧化二磷干燥器中干燥2小时,再以环己烷-醋酸乙酯-二乙胺(80:15:6)为展开剂,置氨蒸气饱和的展开缸内预平衡15分钟,展开,展距约9cm,取出,晾干,立即置紫外光灯(254nm)下检视定位,照薄层色谱法进行扫描,波长:λS=290nm,λR=320nm,测量供试品吸收度积分值与对照品吸收度积分值,计算,即得。本品每片含夏天元以原阿片碱(C20H19NO5)计,不得少于0.90mg。 |
理化性质 | 本品为夏天元经加工制成的片。本品为糖衣片,除去糖衣后显棕黄色至棕褐色;味苦。应符合片剂项下有关的各项规定。 取本品4片,除去糖衣,研细,加氯仿-甲醇-浓氨试液(50:10:1)的混合溶液40ml,超声处理30分钟,滤过,滤液浓缩至干,残渣加甲醇2ml使溶解,作为供试品溶液。另取原阿片碱对照品,加氯仿制成每1ml含2mg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法试验,吸取上述两种溶液各5μl,分别点于同一以羧甲基纤维素钠为黏合剂的硅胶G薄层板上,以环己烷-醋酸乙酯-二乙胺(16:3:l)为展开剂,预饱和15分钟,展开,取出,晾干,喷以稀碘化铋钾试液。供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的斑点。 |
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各家论述 | |
备注 |